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OARV-771

OARV-771用途

OARV-771是一种基于VHL的BET降解剂(PROTAC),具有改善的细胞通透性。OARV-771显示Brd4、Brd2和Brd3的DC50分别为6、1和4nm[1]。

OARV-771名称

[ CAS 号 ]:
2683008-37-7

[ 英文名 ]:
OARV-771

OARV-771生物活性

[ 描述 ]:

OARV-771是一种基于VHL的BET降解剂(PROTAC),具有改善的细胞通透性。OARV-771显示Brd4、Brd2和Brd3的DC50分别为6、1和4nm[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC
信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

[ 靶点 ]

BRD4:6 nM (DC50)

BRD2:1 nM (DC50)

BRD3:4 nM (DC50)

VHL


[体外研究]

OARV-771具有抗增殖作用,MV4的EC50值为4nm；11[1].

[参考文献]

[1]. Klein VG, et al. Amide-to-Ester Substitution as a Strategy for Optimizing PROTAC Permeability and Cellular Activity. J Med Chem. 2021;64(24):18082-18101.

OARV-771物理化学性质

[ 分子式 ]:
C49H59ClN8O8S2

[ 分子量 ]:
987.62

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