OARV-771

更新时间：2024-01-09 20:38:58

OARV-771用途

OARV-771是一种基于VHL的BET降解剂(PROTAC),具有改善的细胞通透性。OARV-771显示Brd4、Brd2和Brd3的DC50分别为6、1和4nm[1]。

英文名	OARV-771

描述	OARV-771是一种基于VHL的BET降解剂(PROTAC),具有改善的细胞通透性。OARV-771显示Brd4、Brd2和Brd3的DC50分别为6、1和4nm[1]。
相关类别	研究领域 >> 癌症信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC 信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域
靶点	BRD4:6 nM (DC50) BRD2:1 nM (DC50) BRD3:4 nM (DC50) VHL
体外研究	OARV-771具有抗增殖作用,MV4的EC50值为4nm；11[1].
参考文献	[1]. Klein VG, et al. Amide-to-Ester Substitution as a Strategy for Optimizing PROTAC Permeability and Cellular Activity. J Med Chem. 2021;64(24):18082-18101.

分子式	C₄₉H₅₉ClN₈O₈S₂
分子量	987.62