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CCG258747

CCG258747用途

CCG258747是一种选择性GRK2抑制剂(IC50=18nm),对GRK1、GRK5、PKA和ROCK1具有高选择性(分别为518、83、>5500和>550倍)。CCG258747还阻断µ-阿片受体的内化。G蛋白偶联受体(GPCR)激酶(GRK)是心力衰竭研究中有吸引力的靶点[1]。

CCG258747名称

[ CAS 号 ]:
2615910-00-2

[ 英文名 ]:
CCG258747

CCG258747生物活性

[ 描述 ]:

CCG258747是一种选择性GRK2抑制剂(IC50=18nm),对GRK1、GRK5、PKA和ROCK1具有高选择性(分别为518、83、>5500和>550倍)。CCG258747还阻断µ-阿片受体的内化。G蛋白偶联受体(GPCR)激酶(GRK)是心力衰竭研究中有吸引力的靶点[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 阿片受体

信号通路 >> 神经信号通路 >> 阿片受体

[参考文献]

[1]. Renee A Bouley, et al. A New Paroxetine-Based GRK2 Inhibitor Reduces Internalization of the μ-Opioid Receptor. Mol Pharmacol. 2020 Jun;97(6):392-401.

CCG258747物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₈H₂₇FN₄O₄

[ 分子量 ]:
502.54

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区域：上海市普陀区

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