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UK-371804

UK-371804用途

UK-371804是尿嘧啶型纤溶酶原激活物 (uPA) 的抑制剂,Ki值为10 nM。

[ CAS 号 ]:
256477-09-5

[ 中文名 ]:
UK-371804

[ 英文名 ]:
UK-371804

[英文别名 ]:

[ 描述 ]:

UK-371804是尿嘧啶型纤溶酶原激活物 (uPA) 的抑制剂,Ki值为10 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> Ser/Thr蛋白酶

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

Ki: 10 nM (uPA)[1]

[体外研究]

UK-371804能够抑制人类慢性伤口液中的外源性uPA(IC50 =0.89μM)。 UK-371804具有优异的酶效力(Ki = 10 nM)和选择性特征(相对于tPA为4000倍,与纤溶酶相比为2700倍)[1]。

[体内研究]

在猪急性切除伤口模型中,在局部递送后,UK-371804能够渗透到猪伤口中并抑制外源性uPA活性,而对伤口愈合参数没有不利影响。真皮中UK-371804的浓度为41.8μM[1]。

[动物实验]

猪：两头雌性猪受到8次切除伤口。将伤口穿戴并每天用1mL 10mg / mL UK-371804水凝胶载体制剂或单独的水凝胶载体（对照）处理10天。在第11天，处死动物，采集终末血样以评估化合物的任何全身暴露，并从周围的正常皮肤切除伤口[1]。

[参考文献]

[相关活性小分子]

甲磺酸萘莫司他 | GCN2-IN-1 | 4-[(2S)-3-[3-[(羟基氨基)亚氨基甲基]苯基]-1-氧代-2-[[[2,4,6-三(1-甲基乙基)苯基]磺酰基]氨基]丙基]-1-哌嗪甲酸乙酯 | DPP-IV-IN-1

[ 分子式 ]:
C₁₄H₁₆ClN₅O₄S

[ 分子量 ]:
385.823

[ 储存条件 ]:
2-8℃