UK-432097

UK-432097用途

UK-432097是一种高效、选择性A2AAR激动剂,对人类A2AAR的pKi为8.4。UK-432097具有抗炎和抗聚集特性。UK-432097具有COPD(慢性阻塞性肺疾病)研究的潜力[1][2][3]。

UK-432097名称

[ CAS 号 ]:
380221-63-6

[ 英文名 ]:
UK-432097

[英文别名 ]:

3qak
UNII-8L3OAJ1R5A
UK-432,097

UK-432097生物活性

[ 描述 ]:

UK-432097是一种高效、选择性A2AAR激动剂,对人类A2AAR的pKi为8.4。UK-432097具有抗炎和抗聚集特性。UK-432097具有COPD(慢性阻塞性肺疾病)研究的潜力[1][2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 腺苷受体

[ 靶点 ]

pKi: 8.4 (A2AAR)[1]

[体外研究]

使用表达人WT A50AR的CHO细胞,UK-432097的EC50值为0.66 nM[1]。UK-432097(0.01,0.1,1,10,100,1000 nM；预处理2小时)显著增加CHO-A2A细胞中的cAMP积累[3]。

[参考文献]

[1]. Fei Xu, et al. Structure of an agonist-bound human A2A adenosine receptor. Science. 2011 Apr 15;332(6027):322-7.

[2]. Kenneth A Jacobson, et al. Historical and Current Adenosine Receptor Agonists in Preclinical and Clinical Development. Front Cell Neurosci. 2019 Mar 28;13:124.

[3]. J Daniel Hothersall, et al. Structure-Activity Relationships of the Sustained Effects of Adenosine A2A Receptor Agonists Driven by Slow Dissociation Kinetics. Mol Pharmacol. 2017 Jan;91(1):25-38.

UK-432097物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₄₀H₄₇N₁₁O₆

[ 分子量 ]:
777.87

[ 精确质量 ]:
777.37100

[ PSA ]:
227.76000

[ LogP ]:
3.88310

UK-432097合成路线

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