UK-371804

更新时间:2024-01-07 15:39:57

UK-371804结构式
UK-371804结构式
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常用名 UK-371804 英文名 UK-371804
CAS号 256477-09-5 分子量 385.823
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C14H16ClN5O4S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 UK-371804用途


UK-371804是尿嘧啶型纤溶酶原激活物 (uPA) 的抑制剂,Ki值为10 nM。

 UK-371804名称

中文名 UK-371804
英文名 UK-371804
英文别名 更多

 UK-371804生物活性

描述 UK-371804是尿嘧啶型纤溶酶原激活物 (uPA) 的抑制剂,Ki值为10 nM。
相关类别
靶点

Ki: 10 nM (uPA)[1]

体外研究 UK-371804能够抑制人类慢性伤口液中的外源性uPA(IC50 =0.89μM)。 UK-371804具有优异的酶效力(Ki = 10 nM)和选择性特征(相对于tPA为4000倍,与纤溶酶相比为2700倍)[1]。
体内研究 在猪急性切除伤口模型中,在局部递送后,UK-371804能够渗透到猪伤口中并抑制外源性uPA活性,而对伤口愈合参数没有不利影响。真皮中UK-371804的浓度为41.8μM[1]。
动物实验 猪:两头雌性猪受到8次切除伤口。将伤口穿戴并每天用1mL 10mg / mL UK-371804水凝胶载体制剂或单独的水凝胶载体(对照)处理10天。在第11天,处死动物,采集终末血样以评估化合物的任何全身暴露,并从周围的正常皮肤切除伤口[1]。
参考文献

[1]. Fish PV, et al. Selective urokinase-type plasminogen activator inhibitors. 4. 1-(7-sulfonamidoisoquinolinyl)guanidines. J Med Chem. 2007 May 17;50(10):2341-51.

 UK-371804物理化学性质

分子式 C14H16ClN5O4S
分子量 385.823
储存条件 2-8℃

 UK-371804英文别名

2-[[4-chloro-1-(diaminomethylideneamino)isoquinolin-7-yl]sulfonylamino]-2-methylpropanoic acid
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