PDE5-IN-3

PDE5-IN-3用途

PDE5-IN-3(化合物11j)是一种有效的PDE5抑制剂,IC50为1.57 nM。PDE5-IN-3显示中度EGFR抑制,IC50为5.827µM。PDE5-IN-3显著抑制Wnt/β-连环蛋白途径(IC50=1286.96纳克/毫升)。PDE5-IN-3诱导HepG2细胞内固有的线粒体凋亡途径。PDE5-IN-3具有较强的抗肿瘤活性[1]。

PDE5-IN-3名称

[ CAS 号 ]:
2538149-57-2

[ 英文名 ]:
PDE5-IN-3

PDE5-IN-3生物活性

[ 描述 ]:

PDE5-IN-3(化合物11j)是一种有效的PDE5抑制剂,IC50为1.57 nM。PDE5-IN-3显示中度EGFR抑制,IC50为5.827µM。PDE5-IN-3显著抑制Wnt/β-连环蛋白途径(IC50=1286.96纳克/毫升)。PDE5-IN-3诱导HepG2细胞内固有的线粒体凋亡途径。PDE5-IN-3具有较强的抗肿瘤活性[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 细胞凋亡 >> 细胞凋亡
研究领域 >> 癌症
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 磷酸二酯酶(PDE)
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> Wnt信号
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR

[ 靶点 ]

PDE5:1.57 nM (IC50)

EGFR:5.827 μM (IC50)


[体外研究]

PDE5-IN-3降低抗凋亡Bcl-2蛋白的表达水平,导致促凋亡蛋白Bax、p53、细胞色素c的高表达,并上调活性半胱天冬酶-9和半胱天冬酶-3水平[1]。

[参考文献]

[1]. Tarek S Ibrahim, et al. Design and synthesis of novel pyrazolo[3,4-d]pyrimidin-4-one bearing quinoline scaffold as potent dual PDE5 inhibitors and apoptotic inducers for cancer therapy. Bioorg Chem. 2020 Dec;105:104352.

PDE5-IN-3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C21H14BrN5O2

[ 分子量 ]:
448.27

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