P2X3 antagonist 34

P2X3 antagonist 34用途

P2X3 antagonist 34 是一种有效的,选择性的,口服活性的 P2X3 同型三聚体受体拮抗剂,对人 P2X3,大鼠 P2X3 和豚鼠 P2X3 受体的 IC50 分别为 25 nM,92 nM 和 126 nM。P2X3 antagonist 34 对人,大鼠和豚鼠 P2X2/3 异三聚体受体的活性较低。P2X3 antagonist 34 具有很强的镇咳作用。

P2X3 antagonist 34名称

[ CAS 号 ]:
2417288-67-4

[ 英文名 ]:
P2X3 antagonist 34

P2X3 antagonist 34生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 炎症/免疫

信号通路 >> 跨膜转运 >> P2X受体

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

IC50: 25 nM (Human P2X3 receptor), 92 nM (Rat P2X3 receptor)and 126 nM (Guinea pig P2X3 receptor), 1820 nM (Rat P2X2/3 heterotrimeric receptor) and 3450 nM (Guinea pig P2X2/3 heterotrimeric receptor)[1]

[体外研究]

P2X3拮抗剂34(BLU-5937；500 nM)可通过P2X3同三聚体受体拮抗,阻断αβ-meATP诱导的大鼠背根神经节(DRGs)初级伤害感受器的致敏和放电活性。αβ-meATP的增敏作用和P2X3拮抗剂34的抑制作用在冲洗后是可逆的[1]。

[体内研究]

P2X3拮抗剂34(BLU-5937；0.3-0 mg/kg,口服；雄性Dunkin-Hartley豚鼠)治疗显著降低了组胺诱导的柠檬酸诱导咳嗽次数的增加,这种增加是以剂量依赖的方式在豚鼠咳嗽模型中[1]。P2X3拮抗剂34(BLU-5937；3和30毫克/千克,口服)也能显著降低ATP诱导的豚鼠柠檬酸诱发咳嗽的增强作用,并呈剂量依赖性[1]。动物模型：雄性Dunkin-Hartley豚鼠[1]剂量：0.3mg/kg,3mg/kg,30 mg/kg给药：口服给药结果：显著降低组胺引起的柠檬酸引起的咳嗽次数增加,呈剂量依赖性。

[参考文献]

[1]. Garceau D, et al. BLU-5937: A selective P2X3 antagonist with potent anti-tussive effect and no taste alteration. Pulm Pharmacol Ther. 2019 Jun;56:56-62.

P2X3 antagonist 34物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₄H₂₆F₂N₄O₃

[ 分子量 ]:
456.49

P2X3 antagonist 34

P2X3 antagonist 34用途

P2X3 antagonist 34名称

P2X3 antagonist 34生物活性

P2X3 antagonist 34物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物