AT2R antagonist 1

AT2R antagonist 1用途

AT2R拮抗剂1(化合物21)是一种有效且高选择性的AT2R(血管紧张素II AT2受体)配体。AT2R拮抗剂1表现出良好的AT2R亲和力,Ki为29 nM。AT2R拮抗剂1也抑制常见药物代谢CYP酶。AT2R拮抗剂1在人、大鼠和小鼠肝微粒体中表现出高度稳定性【1】。

AT2R antagonist 1名称

[ CAS 号 ]:
2709031-17-2

[ 英文名 ]:
AT2R antagonist 1

AT2R antagonist 1生物活性

[ 描述 ]:

AT2R拮抗剂1(化合物21)是一种有效且高选择性的AT2R(血管紧张素II AT2受体)配体。AT2R拮抗剂1表现出良好的AT2R亲和力,Ki为29 nM。AT2R拮抗剂1也抑制常见药物代谢CYP酶。AT2R拮抗剂1在人、大鼠和小鼠肝微粒体中表现出高度稳定性【1】。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 其他

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管紧张素受体

[ 靶点 ]

Ki: 29 nM (AT2R), 1000 nM (AT1R)[1]

[体外研究]

AT2R拮抗剂1(化合物21)对CYP 3A的抑制作用可以忽略不计(5%),对CYP 2D6(12%)、2C8(26%)、2C9(23%)和2B6(24%)的抑制趋势非常低[1]。

[参考文献]

[1]. Bolteau R, et al. Quinazoline and phthalazine derivatives as novel melatonin receptor ligands analogues of agomelatine. Eur J Med Chem. 2020 Mar 1;189:112078.

AT2R antagonist 1物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₃H₃₀N₄O₄S₂

[ 分子量 ]:
490.64

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