<生产厂家价格>

QX-314 bromide

QX-314 bromide用途

QX-314 bromide 是一种膜不渗透的钠离子通道永久性电荷阻滞剂。

QX-314 bromide名称

[ CAS 号 ]:
24003-58-5

[ 中文名 ]:
QX-314 (bromide)

[ 英文名 ]:
QX 314 bromide

[英文别名 ]:

Hepato-Scan
Lidofenin
2,6-dimethylacetanilideiminodiacetic acid
Ellipticine
Lidocaine N-ethyl bromide
Hida

QX-314 bromide生物活性

[ 描述 ]:

QX-314 bromide 是一种膜不渗透的钠离子通道永久性电荷阻滞剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道

研究领域 >> 神经疾病

[ 靶点 ]

sodium channel[1]

[体外研究]

QX-314溴化物在体外对瞬时受体电位香草醛1型通道(TRPV1)具有双相作用[1]。QX-314溴化物(1–60 mM)以浓度依赖的方式直接激活TRPV1[1]。溴化QX-314(≥30mm)引起卵母细胞膜变黑和细胞死亡[1]。QX-314溴化物抑制海马CA1锥体神经元胞内钙电流,低阈值(T型)Ca2+电流平均小于控制幅度的10%。由于细胞内Br-[3]的存在,QX-314溴化物使电流-电压关系(I-Vs)向正电压方向移动。

[体内研究]

QX-314溴化物(1.6毫克/公斤；I.C)取消对有害的机械和热刺激的反应,而没有与辣椒素(2)联合治疗时的运动或触觉缺陷。动物模型：Male Sprague Dawley大鼠(250- 290g)[ 2 ]剂量：1.6 mg/kg给药：皮内注射结果：取消与有害的机械和热刺激的反应,而没有与辣椒素联合治疗时的运动或触觉缺陷。

[参考文献]

[1]. Rivera-Acevedo RE, et al. The quaternary lidocaine derivative, QX-314, exerts biphasic effects on transient receptor potential vanilloid subtype 1 channels in vitro. Anesthesiology. 2011 Jun;114(6):1425-34.

[2]. Binshtok AM, et al. Coapplication of lidocaine and the permanently charged sodium channel blocker QX-314 produces a long-lasting nociceptive blockade in rodents. Anesthesiology. 2009 Jul;111(1):127-37.

[3]. Talbot MJ, et al. Intracellular QX-314 inhibits calcium currents in hippocampal CA1 pyramidal neurons. J Neurophysiol. 1996 Sep;76(3):2120-4.

QX-314 bromide物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₁₆H₂₇BrN₂O

[ 分子量 ]:
343.30200

[ 精确质量 ]:
342.13100

[ PSA ]:
29.10000

[ LogP ]:
0.19540

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

QX-314 bromide

QX-314 bromide用途

QX-314 bromide名称

QX-314 bromide生物活性

QX-314 bromide物理化学性质

QX-314 bromide合成路线

详细合成路线

QX-314 bromide上下游产品

QX-314 bromide上游产品

QX-314 bromide下游产品

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物