24003-58-5

• 常用中文名：QX-314 bromide
• 常用英文名：QX 314 bromide
• CAS号：24003-58-5
• 分子式：C₁₆H₂₇BrN₂O
• 分子量：343.30200
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 钠通道
• 发布时间：2017-02-16 01:07:11
• 更新时间：2024-01-14 19:26:28
• QX-314 bromide 是一种膜不渗透的钠离子通道永久性电荷阻滞剂。

名称

• 中文名: QX-314 (bromide)
• 英文名: QX-314 (bromide)
• 英文别名: Hepato-Scan; Lidofenin; 2,6-dimethylacetanilideiminodiacetic acid; Ellipticine; Lidocaine N-ethyl bromide; Hida

物化性质

• 分子式: C₁₆H₂₇BrN₂O
• 分子量: 343.30200
• 精确质量: 342.13100
• PSA: 29.10000
• LogP: 0.19540
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥

生物活性

• 描述: QX-314 bromide 是一种膜不渗透的钠离子通道永久性电荷阻滞剂。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> 钠通道
  研究领域 >> 神经疾病
• 靶点:

  sodium channel[1]

• 体外研究: QX-314溴化物在体外对瞬时受体电位香草醛1型通道(TRPV1)具有双相作用[1]。QX-314溴化物(1–60 mM)以浓度依赖的方式直接激活TRPV1[1]。溴化QX-314(≥30mm)引起卵母细胞膜变黑和细胞死亡[1]。QX-314溴化物抑制海马CA1锥体神经元胞内钙电流,低阈值(T型)Ca2+电流平均小于控制幅度的10%。由于细胞内Br-[3]的存在,QX-314溴化物使电流-电压关系(I-Vs)向正电压方向移动。
• 体内研究: QX-314溴化物(1.6毫克/公斤；I.C)取消对有害的机械和热刺激的反应,而没有与辣椒素(2)联合治疗时的运动或触觉缺陷。动物模型：Male Sprague Dawley大鼠(250- 290g)[ 2 ]剂量：1.6 mg/kg给药：皮内注射结果：取消与有害的机械和热刺激的反应,而没有与辣椒素联合治疗时的运动或触觉缺陷。
• 参考文献:

  [1]. Rivera-Acevedo RE, et al. The quaternary lidocaine derivative, QX-314, exerts biphasic effects on transient receptor potential vanilloid subtype 1 channels in vitro. Anesthesiology. 2011 Jun;114(6):1425-34.

  [2]. Binshtok AM, et al. Coapplication of lidocaine and the permanently charged sodium channel blocker QX-314 produces a long-lasting nociceptive blockade in rodents. Anesthesiology. 2009 Jul;111(1):127-37.

  [3]. Talbot MJ, et al. Intracellular QX-314 inhibits calcium currents in hippocampal CA1 pyramidal neurons. J Neurophysiol. 1996 Sep;76(3):2120-4.

合成路线

74-96-4 137-58-6 ~% 24003-58-5

文献：Loefgren; Fischer Svensk Kemisk Tidskrift, 1946 , vol. 58, p. 219,229

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