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Sunvozertinib

Sunvozertinib用途

Sunvozertinib是一种有效的ErbBs(EGFR、Her2,尤其是突变型)和BTK抑制剂。Sunvozertinib显示EGFR外显子20 NPH插入、EGFR外显子20 ASV插入、EGFR L858R和T790M突变、Her2外显子20 YVMA和EGFR WT A431的IC50分别为20.4、20.4、1.1、7.5和80.4 nM(专利WO2019149164A1,示例52)[1]。

Sunvozertinib名称

[ CAS 号 ]:
2370013-12-8

[ 英文名 ]:
Sunvozertinib

Sunvozertinib生物活性

[ 描述 ]:

Sunvozertinib是一种有效的ErbBs(EGFR、Her2,尤其是突变型)和BTK抑制剂。Sunvozertinib显示EGFR外显子20 NPH插入、EGFR外显子20 ASV插入、EGFR L858R和T790M突变、Her2外显子20 YVMA和EGFR WT A431的IC50分别为20.4、20.4、1.1、7.5和80.4 nM(专利WO2019149164A1,示例52)[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK

[ 靶点 ]

EGFR exon 20 insertion:20.4 nM (IC50)

EGFRL858R/T790M:1.1 nM (IC50)

Her2 Exon20 YVMA:7.5 nM (IC50)


[体外研究]

Sunvozertinib显示EGFR外显子NPH插入、EGFR外显子20 ASV插入、EGFR L858R和T790M突变、Her2外显子20 YVMA和EGFR WT A431的GI50分别为60.4、83.2、3.3、101.3和47.1 nM。Sunvozertinib显示BTK WT OCI-LY-10、BTK WT TMD-8、BTK WT Ri-1和非BCR活化DB的GI50分别为3.2、5.8、51.3和1983.5 nM[1]。Sunvozertinib抑制p-BTK的IC50为1.6 nM[1]。

[参考文献]

[1]. Zhengtao LI, et al. Erbb/btk inhibitors. WO2019149164A1.

Sunvozertinib物理化学性质

[ 分子式 ]:
C29H35ClFN7O3

[ 分子量 ]:
584.08

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