基于吉非替尼的PROTAC 3

基于吉非替尼的PROTAC 3用途

Gefitinib-based PROTAC 3，通过 linker 将 EGFR 结合元件与 VHL 配体结合，作用于 HCC827 (外显子 19 缺失) 和 H3255 (L858R 突变) 细胞，诱导 EGFR 降解，DC50 分别为 11.7 nM 和 22.3 nM。

基于吉非替尼的PROTAC 3名称

[ CAS 号 ]:
2230821-27-7

[ 中文名 ]:
基于吉非替尼的PROTAC 3

[ 英文名 ]:
Gefitinib-based PROTAC 3

基于吉非替尼的PROTAC 3生物活性

[ 描述 ]:

Gefitinib-based PROTAC 3,通过 linker 将 EGFR 结合元件与 VHL 配体结合,作用于 HCC827 (外显子 19 缺失) 和 H3255 (L858R 突变) 细胞,诱导 EGFR 降解,DC50 分别为 11.7 nM 和 22.3 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR

信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC

[ 靶点 ]

EGFR:11.7 nM (DC50, HCC827(exon 19 del) cells)

EGFR:22.3 nM (DC50, H3255 (L858R mutantion) cells)

PROTAC

[体外研究]

表达L858R EGFR的H3255细胞用基于吉非替尼的PROTAC 3(25 nM-10μM; 24小时)处理,表达外显子19 del EGFR的HCC827细胞用基于吉非替尼的PROTAC 3(100 nM-10μM; 24小时)处理,这使得外显子-19缺失EGFR以及含有L858R激活点突变的突变体同种型的降解,同时保留了WT EGFR [1]。蛋白质印迹分析[1]细胞系：表达外显子19del EGFR的HCC827细胞;表达L858R EGFR的H3255细胞浓度：100nM,250nM,1μM,2.5μM,10μM用于HCC827细胞; 25nM,100nM,1μM,2.5μM,10μM用于H3255细胞孵育时间：24小时结果：外显子-19缺失EGFR以及含有L858R激活点突变的突变体同种型的降解。

[参考文献]

[1]. Burslem GM, et al. The Advantages of Targeted Protein Degradation Over Inhibition: An RTK Case Study. Cell Chem Biol. 2018 Jan 18;25(1):67-77.e3.

基于吉非替尼的PROTAC 3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₄₇H₅₇ClFN₇O₈S

[ 分子量 ]:
934.51

[ 储存条件 ]:
2-8℃

基于吉非替尼的PROTAC 3

基于吉非替尼的PROTAC 3用途

基于吉非替尼的PROTAC 3名称

基于吉非替尼的PROTAC 3生物活性

基于吉非替尼的PROTAC 3物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

相关化合物