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GSK-3 inhibitor 3

GSK-3 inhibitor 3用途

GSK-3抑制剂3是GSK-3的选择性口服活性和脑渗透抑制剂,对GSK-3α和GSK-3β的IC50分别为0.35 nM和0.25 nM。GSK-3抑制剂3在三重转基因小鼠阿尔茨海默病模型中降低S396处的tau蛋白磷酸化水平,IC50为10nM。GSK-3抑制剂3可用于神经系统疾病研究[1]。

GSK-3 inhibitor 3名称

[ CAS 号 ]:
2227279-84-5

[ 英文名 ]:
GSK-3 inhibitor 3

GSK-3 inhibitor 3生物活性

[ 描述 ]:

GSK-3抑制剂3是GSK-3的选择性口服活性和脑渗透抑制剂,对GSK-3α和GSK-3β的IC50分别为0.35 nM和0.25 nM。GSK-3抑制剂3在三重转基因小鼠阿尔茨海默病模型中降低S396处的tau蛋白磷酸化水平,IC50为10nM。GSK-3抑制剂3可用于神经系统疾病研究[1]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> GSK-3

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> CDK

研究领域 >> 神经疾病

信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> GSK-3

[ 靶点 ]

GSK-3α:0.35 nM (IC50)

GSK-3β:0.25 nM (IC50)

CDK2:0.22 μM (IC50)

CDK5:1.3 μM (IC50)

[体外研究]

GSK-3抑制剂3(化合物34)(1μM)是 CDK2和 CDK5的高选择性抑制剂,对 CDK2和 CDK5的 IC50分别为 0.22微米和 1.3μM[1]

[参考文献]

[1]. Hartz RA, et.al. Discovery of 2-(Anilino)pyrimidine-4-carboxamides as Highly Potent, Selective, and Orally Active Glycogen Synthase Kinase-3 (GSK-3) Inhibitors. J Med Chem. 2023 Jun 8;66(11):7534-7552.

GSK-3 inhibitor 3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₃H₁₅FN₆O

[ 分子量 ]:
410.40

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