QCA570
QCA570用途
QCA570 是基于 PROTAC 技术的 BET 的强效降解剂,其对 BRD4 BD1 蛋白的 IC50 值为 10 nM。
QCA570名称
QCA570生物活性
[ 描述 ]:
QCA570 是基于 PROTAC 技术的 BET 的强效降解剂,其对 BRD4 BD1 蛋白的 IC50 值为 10 nM。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
BRD4 BD1:10 nM (IC50)
[体外研究]
QCA570是一种非常有效且高效的BET降解剂,能够在白血病细胞中以低皮摩尔(pM)浓度降解BET蛋白。 QCA570抑制MV4; 11,MOLM-13和RS4; 11细胞系中的细胞生长,IC50值分别为8.3,62和32pM。 QCA570是迄今为止报道的最有效和最有效的BET降解剂[1]。
[动物实验]
小鼠[1]携带RS4的雌性SCID小鼠; 11只异种移植肿瘤以5mg / kg给予单次静脉内剂量的QCA570(化合物35)[1]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
(+)-JQ1
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GSK126
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Tazemetostat (EPZ-6438)
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比拉瑞塞
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A-485
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姜黄素
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ARV-771
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ARV-825
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(4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺
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BI 2536
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1-异丙基-N-[(6-甲基-2-氧代-4-丙基-1,2-二氢-3-吡啶基)甲基]-6-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺
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C646
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3-去氮腺嘌呤A
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7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮
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化合物3i(666-15)
QCA570物理化学性质
[ 分子式 ]:
C39H33N7O4S
[ 分子量 ]:
695.798
[ 储存条件 ]:
-20°C,避光,干燥,密封
QCA570安全信息
[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi
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