dTRIM24

dTRIM24用途

dTRIM24 是一种选择性的双功能基于 PROTAC 技术的 TRIM24 降解剂。

dTRIM24作用

体外活性：dTRIM24是TRIM24溴结构域的降解产物。通过dTRIM24募集VHL E3遍在蛋白连接酶引发TRIM24的有效和选择性降解。评估了化学降解与抑制TRIM24的抗增殖作用。测定用dTRIM24，IACS-9571，VL-269和eTRIM24处理的MOLM-13细胞随时间的生长。 dTRIM24比IACS-9571更大程度地抑制生长，伴随着增强的PARP切割测量的凋亡。与dTRIM24处理后观察到的持续增殖缺陷一致，在整个实验期间在dTRIM24处理的细胞中观察到TRIM24的几乎完全降解。

dTRIM24名称

[ CAS 号 ]:
2170695-14-2

[ 中文名 ]:
dTRIM24

[ 英文名 ]:
dTRIM24

dTRIM24生物活性

[ 描述 ]:

dTRIM24 是一种选择性的双功能基于 PROTAC 技术的 TRIM24 降解剂。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> 表观遗传读者域

信号通路 >> 蛋白裂解靶向嵌合体 >> PROTAC

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

TRIM24[2].

[体外研究]

dTRIM24是TRIM24溴结构域的降解产物。通过dTRIM24募集VHL E3遍在蛋白连接酶引发TRIM24的有效和选择性降解。评估了化学降解与抑制TRIM24的抗增殖作用。测定用dTRIM24,IACS-9571,VL-269和eTRIM24处理的MOLM-13细胞随时间的生长。与IACS-9571相比,dTRIM24抑制生长的程度更大,伴随着增强的PARP切割测量的细胞凋亡。与在dTRIM24处理后观察到的持续增殖缺陷一致,在整个实验期间在dTRIM24处理的细胞中观察到TRIM24的几乎完全降解[2]。

[细胞实验]

将MOLM-13细胞以30,000个细胞/孔接种。用7μM所示化合物（例如dTRIM24）处理的MOLM-13细胞随时间的增长超过7天。在终点，将细胞悬浮并与Viacount试剂以1：3混合。将混合物温育5分钟，并在Guava easycyte流式细胞仪上计数活细胞。计算来自细胞计数的三个技术重复的平均值[2]。

[参考文献]

[1]. Gechijian LN, et al. Functional TRIM24 degrader via conjugation of ineffectual bromodomain and VHL ligands. Nat Chem Biol. 2018 Apr;14(4):405-412.

[相关活性小分子]

(+)-JQ1 | GSK126 | Tazemetostat (EPZ-6438) | 比拉瑞塞 | A-485 | 姜黄素 | ARV-771 | ARV-825 | (4S)-6-(4-氯苯基)-N-乙基-8-甲氧基-1-甲基-4H-[1,2,4]三唑并[4,3-A][1,4]苯并二氮杂卓-4-乙酰胺 | BI 2536 | 1-异丙基-N-[(6-甲基-2-氧代-4-丙基-1,2-二氢-3-吡啶基)甲基]-6-[2-(4-甲基-1-哌嗪基)-4-吡啶基]-1H-吲唑-4-甲酰胺 | C646 | 3-去氮腺嘌呤A | 7-(3,5-二甲基异噁唑-4-基)-8-甲氧基-1-((R)-1-(吡啶-2-基)乙基)-1H-咪唑并[4,5-C]喹啉-2(3H)-酮 | 化合物3i(666-15)

dTRIM24物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₅₅H₆₈N₈O₁₃S₂

[ 分子量 ]:
1113.3

[ 储存条件 ]:
2-8℃