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AX-15836

AX-15836用途

AX-15836是有效,选择性的ERK5抑制剂,IC50值为8 nM。

AX-15836名称

[ CAS 号 ]:
2035509-96-5

[ 中文名 ]:
AX-15836

[ 英文名 ]:
AX 15836

AX-15836生物活性

[ 描述 ]:

AX-15836是有效,选择性的ERK5抑制剂,IC50值为8 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK

信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

ERK5:8 nM (IC50)

[体外研究]

与超过200种激酶的组相比,AX-15836对ERK5的选择性超过1,000倍。它还表现出对BRD4的选择性,Kd为3,600nM。 AX15836在所有测试细胞中显示相似的细胞内效力(4-9nM),包括外周血单核细胞(PBMC),内皮细胞和致癌细胞系。 AX15836完全无效(EC50>10μM)抑制炎性细胞因子反应,表明它是介导细胞因子减少的化合物的BRD抑制成分。在HUVEC和HeLa细胞类型中,用AX15836处理的样品显示很少有差异表达的基因。 AX15836可明显抑制HeLa细胞中EGF刺激的磷酸化形式的ERK5 [1]。

[细胞实验]

对于增殖研究，用八点连续稀释系列的AX-15836（起始浓度为15μM）或用DMSO载体（0.25％终体积）处理细胞。对于MM.1S细胞，在加入5nM重组人IL-6之前1小时加入化合物。 3天后，使用CellTiter-Glo 2.0试剂通过定量ATP测量活细胞的相对数量。在Synergy 2多模式阅读器上读取发光[1]。

[参考文献]

[1]. Lin EC, et al. ERK5 kinase activity is dispensable for cellular immune response and proliferation. Proc Natl Acad Sci U S A. 2016 Oct 18;113(42):11865-11870.

[相关活性小分子]

AX-15836物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₃₂H₄₀N₈O₅S

[ 分子量 ]:
648.78

[ 储存条件 ]:
2-8℃

AX-15836

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AX-15836物理化学性质

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