ERK5-IN-3

ERK5-IN-3用途

ERK5-IN-3(化合物33j)是一种有效且选择性的ERK5(细胞外信号相关激酶5)抑制剂,IC50为6nM。ERK5-IN-3对Hela细胞具有抗增殖活性,IC50为31 nM[1]。

ERK5-IN-3名称

[ CAS 号 ]:
1888305-85-8

[ 英文名 ]:
ERK5-IN-3

ERK5-IN-3生物活性

[ 描述 ]:

ERK5-IN-3(化合物33j)是一种有效且选择性的ERK5(细胞外信号相关激酶5)抑制剂,IC50为6nM。ERK5-IN-3对Hela细胞具有抗增殖活性,IC50为31 nM[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK

[ 靶点 ]

ERK5:6 ± 1 nM (IC50)


[体内研究]

ERK5-IN-3(化合物33j)(10mg/kg,静脉注射和口服一次)具有低清除率(CL=20ml/min/kg)和低口服生物利用度(F%=9%),最终消除半衰期为263分钟[1]。

[参考文献]

[1]. Miller DC, et al. Parallel Optimization of Potency and Pharmacokinetics Leading to the Discovery of a Pyrrole Carboxamide ERK5 Kinase Domain Inhibitor. J Med Chem. 2022 May 12;65(9):6513-6540.

ERK5-IN-3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H23Cl2FN4O2

[ 分子量 ]:
489.37

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