ERK5-IN-2
更新时间：2024-01-09 17:20:55
ERK5-IN-2结构式
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常用名 | ERK5-IN-2 | 英文名 | ERK5-IN-2 |
|---|---|---|---|---|
| CAS号 | 1888305-96-1 | 分子量 | 388.19 | |
| 密度 | N/A | 沸点 | N/A | |
| 分子式 | C17H11BrFN3O2 | 熔点 | N/A | |
| MSDS | N/A | 闪点 | N/A |
ERK5-IN-2用途ERK5-IN-2 是一种具有口服活性,亚微摩尔效力,选择性的 ERK5 抑制剂,对 ERK5 和 ERK5 MEF2D 的 IC50s 分别是 0.82 μM,3 μM。ERK5-IN-2 不与 BRD4 溴结构域相互作用。ERK5-IN-2 抑制肿瘤异种移植生长和 碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) 驱动的基质胶塞血管的生成。 |
| 英文名 | ERK5-IN-2 |
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| 描述 | ERK5-IN-2 是一种具有口服活性,亚微摩尔效力,选择性的 ERK5 抑制剂,对 ERK5 和 ERK5 MEF2D 的 IC50s 分别是 0.82 μM,3 μM。ERK5-IN-2 不与 BRD4 溴结构域相互作用。ERK5-IN-2 抑制肿瘤异种移植生长和 碱性成纤维细胞生长因子 (bFGF) 驱动的基质胶塞血管的生成。 |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 靶点 |
ERK5:0.82 μM (IC50) ERK5 MEF2D:3 μM (IC50) |
| 体内研究 | erk5-in-2(化合物46)(p.o.；100 mg/kg；cd1小鼠7天,cd1裸鼠10天)具有抗血管生成作用和低浓度血红蛋白[1]。ERK5-in-2(I.V.或P.O.；10 mg/kg,0.083-24小时)在人和小鼠的Caco-2细胞通透性测定中显示出低固有清除率,具有高通量和低流出比(ER)[1]。动物模型：采用基质胶接种的雌性CD1小鼠(8-10周龄)和携带A2780人卵巢癌异种移植瘤的雌性CD1裸鼠(8-10周龄)[1]剂量：100 mg/kg给药：P.O.；每天两次；CD1小鼠7天,CD1裸鼠10天结果：TUM或体积显著减少。动物模型：8-10周龄雌性CD1小鼠[1]剂量：10 mg/kg给药：I.V.或P.O.；0.083-24小时结果：终末血浆半衰期38 min,血浆清除率27 ml/min/kg,口服生物利用度68%。 |
| 参考文献 |
| 分子式 | C17H11BrFN3O2 |
|---|---|
| 分子量 | 388.19 |
| 储存条件 | -20°C，密闭，干燥 |
- 上海化源生化科技有限公司
- 上海市 上海市 普陀区
- 产品名：4-(2-溴-6-氟苯甲酰基)-N-(吡啶-3-基)-1H-吡咯-2-甲酰胺
- 纯度：98.0%
- 规格：
- 联系人：徐经理
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- 产品名：ERK5-IN-2
- 纯度：98.9%
- 规格：1g
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- 产品名：ERK5-IN-2
- 产品网址：https://www.med-bio.cn/product/46488.html
- 纯度：98.0%
- 规格：5mg
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- 产品名：ERK5-IN-2
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- 纯度：98.0%
- 规格：10mg/1ml/100mg/50mg
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