OPC-28326

OPC-28326 是一种外周血管扩张药,同时为 α2-adrenergic receptor 的拮抗剂,对 α2A-,α2B- 和 α2C 肾上腺素受体的 Ki 值分别为 2040,285 和 55 nM。

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体

研究领域 >> 心血管疾病

Ki: 2040 nM (α2A adrenoceptor), 285 nM (α2B adrenoceptor), 55 nM (α2C adrenoceptor)[2]

OPC-28326增强内皮管形成并促进微血管生长。 OPC-28326以剂量依赖的方式诱导HAEC中eNOS和Akt的磷酸化,而它不影响eNOS和Akt的总量[1]。 OPC-28326(1-100μM)和育亨宾(10-1000 nM)引起可乐定浓度-反应曲线向右移动[2]。

OPC-28326增强小鼠后肢缺血中的血流恢复。 OPC-28326显着增加缺血腿中组织学上可检测的毛细血管的数量。 OPC-28326对eNOS -/-小鼠的血流恢复没有有益作用[1]。 OPC-28326(3-30 mg/kg,iv)和育亨宾在B-HT 920诱导的加压剂量-反应曲线中引起剂量依赖性右移.OPC-28326不影响大鼠的瞳孔散大[2]。

通过切除右股动脉和隐静脉动脉，在30至35周龄的雄性小鼠中诱导单侧后肢缺血。在手术前一周开始给小鼠喂食常规食物（Ctrl），含有0.02％（OPC（L））或0.05％（OPC（H））OPC-28326的食物（每组n = 10）。使用激光多普勒灌注成像仪（LDPI）系统测量后肢血液灌注。在成像之前使用脱毛膏从四肢去除多余的毛发，并将小鼠置于40℃的加热板上。为了避免环境光和温度的影响，结果表示为右（缺血）和左（未治疗）肢体的灌注比。在第4周收获大腿肌肉并染色CD31（克隆MEC13.1）以检测内皮细胞。通过CD31的阳性染色及其形态鉴定毛细血管。随机选择来自每个组织制备的十个不同的视野并计数毛细血管。毛细管密度表示为每平方毫米的毛细管数。

[1]. Sumi M, et al. OPC-28326, a selective femoral arterial vasodilator, augments ischemia induced angiogenesis. Biomed Pharmacother. 2007 May;61(4):209-15. Epub 2006 Dec 28.

[2]. Orito K, et al. alpha(2)-adrenoceptor antagonist properties of OPC-28326, a novel selective peripheral vasodilator. Br J Pharmacol. 2001 Oct;134(4):763-70.

盐酸异丙肾上腺素 | ICI 118,551盐酸盐 | 盐酸去氧肾上腺素 | 盐酸育亨宾 | 肾上腺素 | 盐酸伊伐布雷定 | 盐酸哌唑嗪 | 盐酸克仑特罗 | 甲磺酸酚妥拉明 | 盐酸胍法辛 | 匹莫齐特 | 盐酸索他洛尔 | 卡维地洛 | 阿替洛尔 | 琥珀酸美托洛尔