莫扎伐普坦盐酸盐

莫扎伐普坦盐酸盐用途

Mozavaptan hydrochloride (OPC-31260 hydrochloride) 是一种 benzazepine 衍生物,也是一种有效,选择性,竞争性和口服活性的加压素 V2 受体拮抗剂,IC50 为 14 nM。Mozavaptan hydrochloride 对 V2 受体的选择性比 V1 受体 (IC50 为 1.2 μM) 高约 85 倍,并且可以在体内拮抗精氨酸加压素的抗利尿作用。Mozavaptan hydrochloride 可用于低钠血症,抗利尿激素不适当综合征 (SIADH) 和充血性心力衰竭的研究。

莫扎伐普坦盐酸盐名称

[ CAS 号 ]:
138470-70-9

[ 中文名 ]:
莫扎伐普坦盐酸盐

[ 英文名 ]:
OPC 31260 HCl

[中文别名 ]:

盐酸莫扎伐普坦

[英文别名 ]:

Mozavaptan Hydrochloride
Physuline
UNII:F39AR1YW1O
UNII-F39AR1YW1O
Mozavaptane hydrochloride (JAN)
Mozavaptan HCl

莫扎伐普坦盐酸盐生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

研究领域 >> 内分泌

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 血管加压素受体

研究领域 >> 代谢疾病

[ 靶点 ]

IC50: 14 nM (Vasopressin V2 receptor); 1.2 μM (Vasopressin V1 receptor)[1]

[体外研究]

莫扎瓦普坦(OPC-31260)以竞争性的方式抑制AVP与大鼠肝(V1受体)和肾(V2受体)质膜的结合,其对V2受体的选择性大约是前者的100倍。大鼠肝脏[3H]-AVP的Kd值为1.1nm,大鼠肾脏为1.38nm。在莫扎瓦普坦存在下,大鼠肝脏和肾脏中[3H]-AVP的Kd均显著降低(V1受体在0.3μM和1μM剂量下的Kd分别为2.47nm和5.51nm；V2受体在0.3μM和1μM剂量下的Kd分别为2.4nm和4.03nm)[1]。

[体内研究]

莫扎瓦普坦(OPC-31260；1-30mg/kg；口服；水合清醒大鼠)治疗剂量依赖性地增加尿流量和降低尿渗透压[1]。莫扎瓦普坦(OPC-31260；10-100μg/kg；静脉注射；雄性Sprague-Dawley大鼠)治疗以剂量依赖性方式抑制外源性精氨酸加压素(AVP)对水负荷、酒精麻醉大鼠的抗利尿作用[1]。动物模型：水化清醒大鼠(300-350 g)[1]剂量：1 mg/kg、3 mg/kg、10 mg/kg、30 mg/kg给药：口服给药结果：剂量依赖性增加尿流量,降低尿渗透压。

[参考文献]

[1]. Yamamura Y, et al. Characterization of a novel aquaretic agent, OPC-31260, as an orally effective, nonpeptide vasopressin V2 receptor antagonist. Br J Pharmacol. 1992 Apr;105(4):787-91.

[2]. Yamaguchi K, et al. Clinical implication of the antidiuretic hormone (ADH) receptor antagonist mozavaptan hydrochloride in patients with ectopic ADH syndrome. Jpn J Clin Oncol. 2011 Jan;41(1):148-52.

莫扎伐普坦盐酸盐物理化学性质

[ 沸点 ]:
543ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₇H₃₀ClN₃O₂

[ 分子量 ]:
463.999

[ 闪点 ]:
282.2ºC

[ 精确质量 ]:
463.202667

[ PSA ]:
52.65000

[ LogP ]:
6.23060

[ 蒸汽压 ]:
7.49E-12mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
-20°C，密封，干燥

莫扎伐普坦盐酸盐安全信息

[ 符号 ]:

GHS07

[ 信号词 ]:
Warning

[ 危害声明 ]:
H302

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport