5,6-二[(4-氟苯基)氨基]-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮

用途

CGP-53353(DAPH-7)是一种有效的PKC抑制剂,对PKCβII和PKCβI的IC50s分别为0.41 mM和3.8 mM。CGP-53353可抑制葡萄糖诱导的AoSMC和A10细胞增殖和DNA合成。CGP-53353可用于糖尿病患者动脉粥样硬化的研究[1]。

名称

[ CAS 号 ]:
145915-60-2

[ 中文名 ]:
5,6-二[(4-氟苯基)氨基]-1H-异吲哚-1,3(2H)-二酮

[ 英文名 ]:
CGP 53353

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

CGP 53 353
DAPH 2
PKCbetaII/EGFR Inhibitor
4,5-bis(4-fluoroanilino)phthalimide
Pam2CSK4 Biotin

生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 表观遗传学 >> PKC

研究领域 >> 心血管疾病

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> DNA/RNA合成

研究领域 >> 代谢疾病

信号通路 >> TGF-beta/Smad 信号通路 >> PKC

[ 靶点 ]

PKCβII:0.41 mM (IC50)

PKCβI:3.8 mM (IC50)

[体外研究]

CGP-53353(DAPH-7)(1μM；48-96小时)抑制A10细胞中葡萄糖诱导的细胞增殖[1]。CGP-53353(1μM；0-48小时)抑制葡萄糖诱导的A10细胞DNA合成增加和加速,也阻止葡萄糖诱导的S期细胞百分比增加[1]。细胞增殖试验细胞系：A10(葡萄糖诱导的细胞增殖)[1]浓度：1μM培养时间：48-96小时结果：抑制葡萄糖诱导的细胞增殖,但增加葡萄糖浓度可刺激A10细胞增殖。

[参考文献]

[1]. Yamamoto M, et al. Acute glucose-induced downregulation of PKC-betaII accelerates cultured VSMC proliferation. Am J Physiol Cell Physiol. 2000;279(3):C587-C595.

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₃F₂N₃O₂

[ 分子量 ]:
365.33

[ 精确质量 ]:
365.097595

[ PSA ]:
70.23000

[ LogP ]:
3.89

[ 折射率 ]:
1.703

MSDS

详细MSDS(安全技术说明书)

安全信息

[ 个人防护装备 ]:
Eyeshields;Gloves;type N95 (US);type P1 (EN143) respirator filter

[ 危险品运输编码 ]:
NONH for all modes of transport