Larotinib

Larotinib用途

拉罗替尼是一种强效的广谱口服活性酪氨酸激酶抑制剂(TKI),以EGFR为主要靶点,IC50为0.6 nM[1]。

Larotinib名称

[ CAS 号 ]:
1438072-11-7

[ 英文名 ]:
Larotinib

Larotinib生物活性

[ 描述 ]:

拉罗替尼是一种强效的广谱口服活性酪氨酸激酶抑制剂(TKI),以EGFR为主要靶点,IC50为0.6 nM[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR
信号通路 >> 免疫及炎症 >> IRAK
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> BTK
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> IRAK

[ 靶点 ]

EGFRL861Q:0.423 nM (IC50)

EGFRL858R:0.563 nM (IC50)

EGFR (WT):0.611 nM (IC50)

EGFRT790M:45.2 nM (IC50)

HER4:84 nM (IC50)

BLK:102 nM (IC50)

IRAK1:167 nM (IC50)

BTK:196 nM (IC50)

HER2:253 nM (IC50)


[体内研究]

每日给 甲磺酸拉罗替尼后,标准偏差大鼠无不良反应水平 (NOAEL)为 10mg/kg,比格犬最低不良反应水平 (泥鳅)为 5毫克/千克最大耐受剂量 (MTD)在 标准偏差大鼠和比格犬中分别为 20和 25毫克/千克[1]甲磺酸拉罗替尼显示出剂量依赖性的抗肿瘤结果,在肿瘤小鼠模型中,18毫克/千克肿瘤抑制率超过 60% (数据未发表)[1]。

[参考文献]

[1]. Liu J, et al. Phase I Trial to Evaluate the Tolerance, Pharmacokinetics and Efficacy of the Broad-Spectrum ErbB Family Inhibitor Larotinib Mesylate in Patients With Advanced Solid Tumors. Front Pharmacol. 2021 Feb 18;12:636324.  

Larotinib物理化学性质

[ 分子式 ]:
C24H26ClFN4O4

[ 分子量 ]:
488.94

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