MK-8318
MK-8318用途
MK-8318 是一种有效的选择性 CRTh2 受体拮抗剂,Ki 为 5.0 nM。
MK-8318名称
MK-8318生物活性
[ 描述 ]:
MK-8318 是一种有效的选择性 CRTh2 受体拮抗剂,Ki 为 5.0 nM。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
CRTH2/DP2 Receptor:5.0 nM (Ki)
β-arrestin:3.5 nM (IC50)
cAMP:8.0 nM (IC50)
CYP3A4:50 μM (IC50)
CYP2C9:50 μM (IC50)
CYP2D6:50 μM (IC50)
[体外研究]
MK-8318还抑制β-arrestin,cAMP,CYP3A4,CYP2C9和CYP2D6,IC50分别为3.5±2.1 nM,8.0±6.8 nM,50μM,50μM和50μM[1]。
[体内研究]
在绵羊模型中,MK-8318以1mpk静脉输注后阻断晚期气道反应(LAR)和气道高反应性(AHR)。 MK-8318显示76%的LAR功效和114%的AHR功效[1]。
[参考文献]
[相关活性小分子]
MK-8318物理化学性质
[ 分子式 ]:
C27H26F4N2O5
[ 分子量 ]:
534.50
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