<生产厂家价格>

6-[[4-(3-氯-2-氟苯甲酰)哌嗪-1-基]甲基]-N-(噻唑-2-基)吡啶-2-胺

用途

MK-8745是极光激酶抑制剂 (aurora A),IC50 值为0.6 nM。

名称

[ CAS 号 ]:
885325-71-3

[ 中文名 ]:
6-[[4-(3-氯-2-氟苯甲酰)哌嗪-1-基]甲基]-N-(噻唑-2-基)吡啶-2-胺

[ 英文名 ]:
MK-8745

[英文别名 ]:

MK-8745

生物活性

[ 描述 ]:

MK-8745是极光激酶抑制剂 (aurora A),IC50 值为0.6 nM。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

[ 靶点 ]

Aurora A:0.6 nM (IC50)

[体外研究]

当在多个谱系的细胞系中体外测试时,MK-8745以p53依赖性方式诱导凋亡性细胞死亡。将p53野生型细胞暴露于MK-8745导致p53磷酸化(ser15)的诱导和p53蛋白表达的增加[1]。 1μMMK-8745暴露24小时诱导所有NHL细胞中的细胞周期停滞,具有不同程度的G2/M阻滞。 Z138C细胞对MK-8745(1μM)处理高度敏感,并且在96小时内诱导G2/M期细胞群增加约5.5倍。 MK-8745处理抑制Granta 519和Z138C细胞中Aurora-A的磷酸化,而Akata和JVM2没有作用。 MK-8745特异性抑制Aurora-A特异性功能。 MK-8745治疗导致细胞凋亡[2]。

[细胞实验]

在96孔板中每孔接种总共10000个细胞，并在接种后24小时开始用MK-8745处理不同的时间点。通过MTT测定法测量细胞活力[2]。

[参考文献]

[1]. Jayasree S Nair et al. The induction of polyploidy or apoptosis by the Aurora A kinase inhibitor MK8745 is p53-dependent.

[2]. Aparajita Chowdhury et al. A novel Aurora kinase A inhibitor MK-8745 predictsTPX2 as a therapeutic biomarker in non-Hodgkin lymphoma cell lines.Leuk Lymphoma, 2012 Mar, 53(3):462-71.

[相关活性小分子]

物理化学性质

[ 密度 ]:
1.4±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
605.5±65.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₂₀H₁₉ClFN₅OS

[ 分子量 ]:
431.914

[ 闪点 ]:
320.0±34.3 °C

[ 精确质量 ]:
431.098297

[ PSA ]:
89.60000

[ LogP ]:
1.18

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.7 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.673

[ 储存条件 ]:
-20℃

6-[[4-(3-氯-2-氟苯甲酰)哌嗪-1-基]甲基]-N-(噻唑-2-基)吡啶-2-胺

用途

名称

生物活性

物理化学性质

推荐生产厂家/供应商：

热门化合物