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甲磺酸达布非龙

甲磺酸达布非龙用途

Darbufelone mesylate 双重抑制细胞 PGF2α 和 LTB4 产生。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC50=0.19 μM),但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50=20 μM)。

甲磺酸达布非龙名称

[ CAS 号 ]:
139340-56-0

[ 中文名 ]:
甲磺酸达布非龙

[ 英文名 ]:
Darbufelone mesilate

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

甲磺酸达布非龙生物活性

[ 描述 ]:

Darbufelone mesylate 双重抑制细胞 PGF2α 和 LTB4 产生。Darbufelone 有效抑制 PGHS-2 (IC50=0.19 μM),但对 PGHS-1 效力要低得多 (IC50=20 μM)。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 白三烯受体
信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

PGF2α

LTB4

PGHS-2:0.19 μM (IC50)

PGHS-1:20 μM (IC50)


[体外研究]

Darbufelone是PGHS-2的非竞争性抑制剂(Ki = 10±5μM)。 Darbufelone在325 nm(λ(ex)= 280 nm)淬灭PGHS-2的荧光,Kd = 0.98±0.03μM[1]。为了测试Darbufelone,A549,H520和H460细胞系的推定抗增殖作用。使用,它们分别由三种不同的NSCLC病理亚型(腺癌,鳞状细胞癌和大细胞肺癌)建立。增加Darbufelone浓度,范围从5到60μM,测试72小时。随着药物浓度的增加,这三种细胞系的细胞生长抑制逐渐增加。 A549和H520的IC50分别为20±3.6和21±1.8μM,而H460的IC50(15±2.7μM)则低得多[2]。

[体内研究]

Darbufelone是细胞PGF2R和LTB4产生的双重抑制剂。 Darbufelone在炎症和关节炎的动物模型中具有口服活性和非促血性[1]。当用剂量为80mg/kg /天的Darbufelone处理小鼠时,肿瘤体积以时间依赖性方式降低。相反,较低剂量的Darbufelone(20或40mg/kg /天)对肿瘤重量没有任何显着的抑制作用。在尸检时,与对照组相比,用Darbufelone(80mg/kg /天)治疗的小鼠的肿瘤重量减少了30.2％[2]。

[激酶实验]

在没有酶抑制剂预孵育的测定中测定Darbufelone对PGHS-2的环加氧酶活性的影响。将HoloPGHS-2（30 nM终浓度）加入到含有20 mM Tris-HCl缓冲液（pH 7.4），100μMTMPD和不同水平的花生四烯酸（0-60μM）和Darbufelone（0-30μM）的反应混合物中）。通过使用酶标仪[1]监测610nm处TMPD的氧化来测量环加氧酶活性。

[细胞实验]

A549（CCL-185，肺腺癌细胞系），NCI-H520（HTB-182，肺鳞癌细胞系）和NCI-H460（HTB-177，肺大细胞癌细胞系）细胞在RPMI-1640中培养，补充10％（v / v）热灭活的胎牛血清，2mM L-谷氨酰胺，100U / mL青霉素G和100μg/ mL链霉素。细胞在37℃，95％空气和5％CO 2的潮湿气氛中生长，并使用0.25％胰蛋白酶-EDTA常规传代。通过MTT还原测定法测定Darbufelone对人肺癌细胞活力的影响。简言之，将对数期生长的肿瘤细胞用胰蛋白酶消化并以每孔5×103个细胞接种到96孔板中并使其附着过夜。每孔中的培养基用至少一式三份孔中含有各种浓度的Darbufelone（5-60μM）的新鲜培养基或培养基替换。将细胞培养至另外72小时。处理后，向每个孔中加入1/10体积的MTT溶液（5mg / mL），并将板在37℃再孵育4小时。在除去培养基后，向每个孔中加入200微升DMSO以溶解MTT-甲product产物。用多孔分光光度计测量595nm处的吸光度。生长抑制计算为未处理对照的百分比[2]。

[动物实验]

使用4-5周的小鼠[2] C57Bl / 6雄性小鼠。将这些小鼠圈养在空调的四分之一中，随意提供食物和水。在第0天，将Lewis肺癌细胞（1×10 6）植入C57Bl / 6小鼠的左腋窝。将小鼠随机分成4个治疗组，每组10只动物。接种后第1天（第1天），对照组用CMC-Na处理，其他组通过管饲法给予Darbufelone，剂量为20,40和80mg / kg /天。治疗持续到研究结束。在第14天，杀死动物，切除肿瘤，称重，并在福尔马林中固定，用于进一步的组织化学分析。

[参考文献]

[1]. Johnson AR, et al. Slow-binding inhibition of human prostaglandin endoperoxide synthase-2 with darbufelone, an isoform-selective antiinflammatory di-tert-butyl phenol. Biochemistry. 2001 Jun 26;40(25):7736-45.

[2]. Ye X, et al. Darbufelone, a novel anti-inflammatory drug, induces growth inhibition of lung cancer cells both in vitro and in vivo. Cancer Chemother Pharmacol. 2010 Jul;66(2):277-85.


[相关活性小分子]

地诺前列酮 | 列腺素 E1 | MK-571钠 | E7046 | 4-氰基-2-[[2-(4-氟-1-萘基)-1-氧代丙基]氨基]苯基丁酸 | PF-04418948 | 2-(2-甲基-1-(4-(甲基磺酰基)-2-(三氟甲基)苄基)-1H-吡咯并[2,3-b]吡啶-3-基)乙酸 | Grapiprant | TG6-10-1 | Taprenepag | 扎鲁司特 | GW627368 | 赛乐西帕中间体 | 雷马曲班 | 6-异丙氧基-9-氧杂蒽酮-2-羧酸

甲磺酸达布非龙物理化学性质

[ 沸点 ]:
448.6ºC at 760mmHg

[ 分子式 ]:
C19H28N2O5S2

[ 分子量 ]:
428.56600

[ 闪点 ]:
225.1ºC

[ 精确质量 ]:
428.14400

[ PSA ]:
161.23000

[ LogP ]:
5.13920

[ 蒸汽压 ]:
1.16E-08mmHg at 25°C

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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区域：上海市嘉定区

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