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格卡瑞韦

格卡瑞韦用途

Glecaprevir 是一种新型的 HCV NS3/4A 蛋白酶 (HCV NS3/4A protease) 抑制剂,其 IC50 值在 3.5 和 11.3 nM 之间。

格卡瑞韦名称

[ CAS 号 ]:
1365970-03-1

[ 中文名 ]:
格卡瑞韦

[ 英文名 ]:
Glecaprevir

[英文别名 ]:

glecaprevir

格卡瑞韦生物活性

[ 描述 ]:

Glecaprevir 是一种新型的 HCV NS3/4A 蛋白酶 (HCV NS3/4A protease) 抑制剂,其 IC50 值在 3.5 和 11.3 nM 之间。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HCV蛋白酶

信号通路 >> 抗感染 >> HCV

研究领域 >> 感染

[ 靶点 ]

IC50: 3.5~11.3 nM (HCV NS3/4A protease)[1]

[体外研究]

Glecaprevir抑制HCV基因型1-6 NS3/4A蛋白酶的酶活性,在生化测定中半数最大抑制浓度(IC50)值为3.5-11.3nM。 Glecaprevir在Huh-7细胞中抑制含有来自HCV基因型1a,1b,2a,2b,3a,4a,5a,6a和6e的蛋白酶的HCV亚基因组稳定复制子,50％有效浓度(EC 50)值为0.21至4.6nM。 Glecaprevir对含有来自基因型3的蛋白酶的复制子具有活性,基因型3是最难治疗的HCV基因型,EC50值为1.9 nM,分别比对于paritaprevir和grazoprevir低10至44倍。含有这些基因型1a,1b,2a,2b,3a,4a,4d和5a临床样本的复制子的中位Glecaprevir EC50值分别为0.08,0.29,1.6,2.2,2.3,0.41,0.17和0.12 nM,总体中位数EC50值为0.30 nM(范围= 0.05~3.8 nM)[1]。

[细胞实验]

Glecaprevir，paritaprevir或grazoprevir的活性用9种细胞系测定，每种细胞系用含有来自不同HCV基因型的NS3蛋白酶的HCV亚基因组复制子稳定转染，使用如前所述的荧光素酶报告基因测定法。所有复制子构建体都是双顺反子亚基因组复制子，并且通过将这些构建体引入Huh-7人肝癌来源的细胞系中来产生复制子细胞系。 Glecaprevir对复制子细胞中HCV复制的抑制作用在含有5％胎牛血清的Dulbecco改良的鹰培养基中测定，含有或不含40％人血浆。 EC50值使用非线性回归曲线[1]确定。

[参考文献]

[1]. Ng TI, et al. In Vitro Antiviral Activity and Resistance Profile of the Next-Generation Hepatitis C Virus NS3/4A Protease Inhibitor Glecaprevir. Antimicrob Agents Chemother. 2017 Oct 30. pii: AAC.01620-17.

[相关活性小分子]

格卡瑞韦物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 分子式 ]:
C₃₈H₄₆F₄N₆O₉S

[ 分子量 ]:
838.865

[ 精确质量 ]:
838.298340

[ LogP ]:
1.71

[ 外观性状 ]:
粉末

[ 折射率 ]:
1.610

[ 储存条件 ]:
-20℃

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