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阿伐他汀钠

阿伐他汀钠用途

阿托伐他汀钠是一种口服活性HMG-CoA还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。阿托伐他汀钠抑制人SV-SMC增殖和侵袭,IC50分别为0.39μM和2.39μM[1][2][3][4][5]。

阿伐他汀钠名称

[ CAS 号 ]:
134523-01-6

[ 中文名 ]:
阿伐他汀钠

[ 英文名 ]:
Atorvastatin Sodium

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

阿伐他汀钠生物活性

[ 描述 ]:

阿托伐他汀钠是一种口服活性HMG-CoA还原酶抑制剂,具有有效降低血脂的能力。阿托伐他汀钠抑制人SV-SMC增殖和侵袭,IC50分别为0.39μM和2.39μM[1][2][3][4][5]。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> HMG-CoA还原酶(HMGCR)
信号通路 >> 自噬 >> 自噬
研究领域 >> 炎症/免疫
研究领域 >> 代谢疾病

[体外研究]

阿托伐他汀钠通过下调心肌梗死后心肌细胞中 GRP78、胱天蛋白酶-12和 劈的表达来减少心肌细胞凋亡,并响应心力衰竭和血管紧张素 II(Ang II)刺激而激活内质网 (ER)应激< sup>[4]

[体内研究]

阿托伐他汀(20-30 mg/kg口服灌胃;每天一次;持续 28天;ApoE−/−小鼠)钠显着降低内质网 (ER)应激信号蛋白、凋亡细胞数量,以及 Ang II诱导的 ApoE-/-小鼠中 半胱氨酸蛋白酶12和 Bax的激活。阿托伐他汀钠治疗后,IL-6、IL-8、IL-1β等促炎细胞因子均受到显着抑制[5]

[参考文献]

[1]. Br J Pharmacol. 2006 Sep;149(1):14-22.  

[2]. Turner NA, et al. Comparison of the efficacies of five different statins on inhibition of human saphenous vein smooth muscle cell proliferation and invasion. J Cardiovasc Pharmacol. 2007 Oct;50(4):458-61.  

[3]. Nawrocki, J.W., et al., Reduction of LDL cholesterol by 25% to 60% in patients with primary hypercholesterolemia by atorvastatin, a new HMG-CoA reductase inhibitor. Arterioscler Thromb Vasc Biol, 1995. 15(5): p. 678-82.  

[4]. Song XJ, et al. Atorvastatin inhibits myocardial cell apoptosis in a rat model with post-myocardial infarction heart failure by downregulating ER stress response. Int J Med Sci. 2011;8(7):564-72.  

[5]. Li Y, et al. Inhibition of endoplasmic reticulum stress signaling pathway: A new mechanism of statins to suppress the development of abdominal aortic aneurysm. PLoS One. 2017 Apr 3;12(4):e0174821.  

[6]. Ming-Bai Hu, et al. Atorvastatin induces autophagy in MDA-MB-231 breast cancer cells. Ultrastruct Pathol. Sep-Oct 2018;42(5):409-415.  

阿伐他汀钠物理化学性质

[ 密度 ]:
1.2±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
722.2±60.0ºC at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C33H34FN2NaO5

[ 分子量 ]:
580.62

[ 闪点 ]:
390.6±32.9ºC

[ 精确质量 ]:
580.234924

[ PSA ]:
114.62000

[ LogP ]:
5.05190

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