CCR2 antagonist 4 hydrochloride

CCR2 antagonist 4 hydrochloride用途

CCR2 antagonist 4 hydrochloride (Teijin compound 1 hydrochloride) 是一种高效、特异的 CCR2 拮抗剂,对 CCR2b 的 IC50 值为 180 nM。CCR2 antagonist 4 hydrochloride 对 MCP-1 诱导的趋化作用有较强的抑制作用,其 IC50 为 24 nM。

CCR2 antagonist 4 hydrochloride名称

[ CAS 号 ]:
1313730-14-1

[ 中文名 ]:
Teijin化合物1盐酸盐

[ 英文名 ]:
CCR2 antagonist 4 hydrochloride

[英文别名 ]:

CCR2 antagonist 4 hydrochloride生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> CCR

信号通路 >> 免疫及炎症 >> CCR

研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

CCR2b:180 nM (IC50)

[体外研究]

CCR2中的Ile263和Thr292对CCR2中CCR2拮抗剂4的结合有显著影响。TM7中的残基Glu291是许多CC趋化因子受体中高度保守的残基,对质子化CCR2拮抗剂4盐酸盐和CCL2的结合起重要作用。TM3上的His121和TM6上的Ile263也与CCR2拮抗剂4盐酸盐强烈相互作用[2]。

[体内研究]

在载脂蛋白e缺乏小鼠中,Vp-TSL以主动脉斑块内皮细胞VCAM-1和CCR2拮抗剂4盐酸盐为靶点,减少小鼠单核细胞/巨噬细胞系(RAW 264.7)对主动脉的粘附/浸润[3]。

[参考文献]

[1]. Moree WJ, et al. Potent antagonists of the CCR2b receptor. Part 3: SAR of the (R)-3-aminopyrrolidine series. Bioorg Med Chem Lett. 2008 Mar 15;18(6):1869-73.

[2]. Hall SE, et al. Elucidation of binding sites of dual antagonists in the human chemokine receptors CCR2 and CCR5. Mol Pharmacol. 2009 Jun;75(6):1325-36.

[3]. Calin M, et al. VCAM-1 directed target-sensitive liposomes carrying CCR2 antagonists bind to activated endothelium and reduce adhesion and transmigration of monocytes. Eur J Pharm Biopharm. 2015 Jan;89:18-29.

CCR2 antagonist 4 hydrochloride物理化学性质

[ 分子式 ]:
C₂₁H₂₂Cl₂F₃N₃O₂

[ 分子量 ]:
476.319

[ 精确质量 ]:
475.104126

CCR2 antagonist 4 hydrochloride

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CCR2 antagonist 4 hydrochloride生物活性

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