盐酸帕唑帕尼-13C,d3

盐酸帕唑帕尼-13C,d3用途

帕唑帕尼b-13C,d3(盐酸盐)是氘和13C标记的帕唑帕尼布盐酸盐[1]。盐酸帕唑帕尼(GW786034 Hydrochloride)是一种新型的VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms的多靶点抑制剂,其IC50分别为10、30、47、84、74、140和146nM[2][3]。

盐酸帕唑帕尼-13C,d3名称

[ CAS 号 ]:
1261398-44-0

[ 中文名 ]:
盐酸帕唑帕尼-13C,d3

[ 英文名 ]:
Pazopanib-13C,d3 hydrochloride

[英文别名 ]:

盐酸帕唑帕尼-13C,d3生物活性

[ 描述 ]:

帕唑帕尼b-13C,d3(盐酸盐)是氘和13C标记的帕唑帕尼布盐酸盐[1]。盐酸帕唑帕尼(GW786034 Hydrochloride)是一种新型的VEGFR1、VEGFR2、VEGFR3、PDGFRβ、c-Kit、FGFR1和c-Fms的多靶点抑制剂,其IC50分别为10、30、47、84、74、140和146nM[2][3]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> PDGFR
信号通路 >> 自噬 >> 自噬
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> FGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> VEGFR
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-FMS
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> c-Kit

[体外研究]

氢、碳和其他元素的稳定重同位素已被掺入药物分子中,主要作为药物开发过程中定量的示踪剂。头韵因其可能影响药物的药代动力学和代谢特征而受到关注[1]。

[参考文献]

[1]. Russak EM, et al. Impact of Deuterium Substitution on the Pharmacokinetics of Pharmaceuticals. Ann Pharmacother. 2019 Feb;53(2):211-216.  

[2]. Harris PA, et al. Discovery of 5-[[4-[(2,3-dimethyl-2H-indazol-6-yl)methylamino]-2-pyrimidinyl]amino]-2-methyl-benzenesulfonamide (Pazopanib), a novel and potent vascular endothelial growth factor receptor inhibitor. J Med Chem. 2008, 51(15), 4632-4640.  

[3]. Thakur A, et al. Pazopanib, a multitargeted tyrosine kinase inhibitor, reduces diabetic retinal vascular leukostasis and leakage. Microvasc Res. 2011 Nov82(3):346-50.  

盐酸帕唑帕尼-13C,d3物理化学性质

[ 分子式 ]:
C2013CH21D3ClN7O2S

[ 分子量 ]:
477.990

[ 精确质量 ]:
477.162262

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