酪氨酸磷酸化抑制剂

酪氨酸磷酸化抑制剂用途

Tyrphostin AG213(AG213)是表皮生长因子受体(EGFR)蛋白酪氨酸激酶的抑制剂(IC50=0.85μM)。Tyrphostin AG213抑制酪氨酸激酶活性IC50=2.4μM)和拓扑异构酶II(IC100=50μM)。Tyrphostin AG213可在肿瘤细胞中诱导非凋亡细胞程序性死亡[1][2][3]。

酪氨酸磷酸化抑制剂名称

[ CAS 号 ]:
122520-86-9

[ 中文名 ]:
酪氨酸磷酸化抑制剂AG 213

[ 英文名 ]:
Tyrphostin 47

[中文别名 ]:

[英文别名 ]:

Tyrphostin 47
IN1038

酪氨酸磷酸化抑制剂生物活性

[ 描述 ]:

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症

信号通路 >> JAK/STAT信号通路 >> EGFR

信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 拓扑异构酶

信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> EGFR

[体外研究]

Tyrphostin AG213(25μ,和 75μM；24小时、48小时,和 96小时)增加人脐静脉内皮细胞 (HUVEC)单层的伤口闭合时间[1]。 Tyrphostin AG213(100μM；1小时)干扰 HUVEC公司焦点粘附和应力纤维形成[1]。 Tyrphostin AG213(100μM；24小时)抑制 HUVEC公司中第125页FAK的粘附相关酪氨酸磷酸化[1]。 Tyrphostin AG213(10μM；24小时)抑制酪氨酸激酶活性,并且呈剂量和时间依赖关系地抑制 HT-29型细胞活力[2]。

[参考文献]

[1]. Romer LH, et al. Tyrosine kinase activity, cytoskeletal organization, and motility in human vascular endothelial cells. Mol Biol Cell. 1994 Mar;5(3):349-61.

酪氨酸磷酸化抑制剂物理化学性质

[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3

[ 沸点 ]:
474.5±55.0 °C at 760 mmHg

[ 分子式 ]:
C₁₀H₈N₂O₂S

[ 分子量 ]:
220.248

[ 闪点 ]:
240.8±31.5 °C

[ 精确质量 ]:
220.030655

[ PSA ]:
122.36000

[ LogP ]:
0.93

[ 外观性状 ]:
白色固体

[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.2 mmHg at 25°C

[ 折射率 ]:
1.780

[ 储存条件 ]:
2-8°C

[ 水溶解性 ]:
DMSO: 50 mg/mL, clear, orange

酪氨酸磷酸化抑制剂安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi: Irritant;

[ 风险声明 (欧洲) ]:
R36/37/38

[ 安全声明 (欧洲) ]:
26-36

[ WGK德国 ]:
3