AD57

AD57用途

AD57是一种口服活性多激酶抑制剂,可抑制RET、BRAF、S6K和Src,并大大降低mTOR活性[1]。

AD57名称

[ CAS 号 ]:
1093380-42-7

[ 英文名 ]:
AD57

AD57生物活性

[ 描述 ]:

AD57是一种口服活性多激酶抑制剂,可抑制RET、BRAF、S6K和Src,并大大降低mTOR活性[1]。

[ 相关类别 ]:

研究领域 >> 癌症
信号通路 >> 蛋白酪氨酸激酶 >> SRC
信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 拉夫
信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> 核糖体S6激酶(RSK)

[ 靶点 ]

Braf


[体外研究]

AD57(0.2 nM)显著抑制了 ptc法 > dRetMEN2B型在果蝇幼虫中的致死率[1]。 AD57(0.1 nM)通过减少 erk公司基因剂量提高 ptc法 > dRetMEN2B型在果蝇中的存活率[1]。

[体内研究]

公元57年抑制 返回2模型中 门2b(MZ-CRC-1)和 门2a(TT)患者来源细胞系的生存能力[1]。 AD57(20 mg/kg)在常规小鼠异种移植模型中显著抑制 TT公司基肿瘤生长,无明显细胞毒性[1]。

[参考文献]

[1]. Dar AC, et al. Chemical genetic discovery of targets and anti-targets for cancer polypharmacology. Nature. 2012 Jun 6;486(7401):80-4.  

AD57物理化学性质

[ 分子式 ]:
C22H20F3N7O

[ 分子量 ]:
455.44

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