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AMG-009

AMG-009用途

AMG-009 是 prostaglandin D2 的有效拮抗剂,对 CRTH2 和 DP 受体的 IC50 值分别为 3 nM 和 12 nM。

AMG-009名称

[ CAS 号 ]:
1027847-67-1

[ 中文名 ]:
AMG-009

[ 英文名 ]:
AMG-009

[英文别名 ]:

AMG-009生物活性

[ 描述 ]:

AMG-009 是 prostaglandin D2 的有效拮抗剂,对 CRTH2 和 DP 受体的 IC50 值分别为 3 nM 和 12 nM。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 前列腺素受体
研究领域 >> 炎症/免疫

[ 靶点 ]

CRTH2/DP2 Receptor:3 nM (IC50)


[体外研究]

AMG-009抑制PGD2诱导的人全血中CD16阴性粒细胞(嗜酸性粒细胞)上CRTH2的下调,Ki为1 nM。 AMG 009还抑制80％人全血中血小板中DP介导的PGD2诱导的cAMP反应,Ki为148 nM。 AMG 009抑制豚鼠CRTH2受体(IC50 = 3 nM)和PGD2诱导的cAMP反应测定,其中细胞表达豚鼠DP受体(Ki = 131 nM)[1]。

[体内研究]

AMG 009(3,10或30 mg/kg,sc)导致急性豚鼠模型中PGD2气雾剂引起的气道阻力呈剂量依赖性降低[1]。在PGD2诱导的气道收缩的豚鼠模型中,AMG 009显着改善DP效力,Kb为82 nM [2]。

[参考文献]

[1]. Liu J, et al. Discovery and optimization of CRTH2 and DP dual antagonists. Bioorg Med Chem Lett. 2009 Nov 15;19(22):6419-23.

[2]. Liu J, et al. Discovery of AMG 853, a CRTH2 and DP Dual Antagonist. ACS Med Chem Lett. 2011 Mar 2;2(5):326-30.

[3]. Johnson MG, et al. Solving time-dependent CYP3A4 inhibition for a series of indole-phenylacetic acid dual antagonists of the PGD(2) receptors CRTH2 and DP. Bioorg Med Chem Lett. 2014 Jul 1;24(13):2877-80.


[相关活性小分子]

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AMG-009物理化学性质

[ 分子式 ]:
C26H26Cl2N2O7S

[ 分子量 ]:
581.46500

[ 精确质量 ]:
580.08400

[ PSA ]:
142.90000

[ LogP ]:
7.48070

[ 储存条件 ]:
-20°C，密闭，干燥

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