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AMG-548

AMG-548用途

AMG-548 是一种有效的,口服活性的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。

AMG-548名称

[ CAS 号 ]:
864249-60-5

[ 英文名 ]:
AMG 548

[英文别名 ]:

AMG-548生物活性

[ 描述 ]:

AMG-548 是一种有效的,口服活性的,选择性 p38α 抑制剂 (Ki=0.5 nM),对 p38β 略有选择性 (Ki=36 nM) 并且对 p38γ 和 p38δ 具有 >1000 倍的选择性。AMG 548 也有效抑制全血 LPS 刺激的 TNFα (IC50=3 nM)。AMG-548 通过直接抑制酪蛋白激酶 1 (Casein kinase 1) 同种型 δ 和 ε 来抑制 Wnt 信号传导。

[ 相关类别 ]:

信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> p38 MAPK
研究领域 >> 炎症/免疫
信号通路 >> 细胞周期/DNA损伤 >> 酪蛋白激酶
信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> 酪蛋白激酶

[ 靶点 ]

p38α:0.5 nM (Ki)

p38β:3.6 nM (Ki)

CK1


[体内研究]

AMG-548的大鼠F为62％,狗F为47％。t1/2在大鼠中为4.6小时,在狗中为7.3小时[1]。

[参考文献]

[1]. Lee MR, et al. MAP kinase p38 inhibitors: clinical results and an intimate look at their interactions with p38alphaprotein. Curr Med Chem. 2005;12(25):2979-94.

[2]. Verkaar F, et al. Inhibition of Wnt/β-catenin signaling by p38 MAP kinase inhibitors is explained by cross-reactivity with casein kinase Iδ/ɛ. Chem Biol. 2011 Apr 22;18(4):485-94.

AMG-548物理化学性质

[ 分子式 ]:
C29H27N5O

[ 分子量 ]:
461.55800

[ 精确质量 ]:
461.22200

[ PSA ]:
85.83000

[ LogP ]:
5.41770

[ 储存条件 ]:
-20°C，干燥，密封

AMG-548安全信息

[ 危害码 (欧洲) ]:
Xi

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