原苏木素 A
原苏木素 A用途
Protosappanin A (PTA),是一种免疫制剂,是从 Caesalpinia sappan L 中分离得到的一种主要联苯化合物,通过下调 JAK2 和 STAT3 的磷酸化,抑制 JAK2/STAT3 依赖的炎症通路。
原苏木素 A名称
[ CAS 号 ]:
102036-28-2
[ 中文名 ]:
原苏木素A
[ 英文名 ]:
Protosappanin A
[英文别名 ]:
- 6H-Dibenz(b,d)oxocin-7(8H)-one,3,10,11-trihydroxy
- 3,10,11-Trihydroxy-6H-dibenzo[b,d]oxocin-7(8H)-one
- Sappanol B
原苏木素 A生物活性
[ 描述 ]:
Protosappanin A (PTA),是一种免疫制剂,是从 Caesalpinia sappan L 中分离得到的一种主要联苯化合物,通过下调 JAK2 和 STAT3 的磷酸化,抑制 JAK2/STAT3 依赖的炎症通路。
[ 相关类别 ]:
[ 靶点 ]
JAK2
STAT3
[体外研究]
Protosappanin A(PTA:12.5,25,50μM,24小时)显着抑制LPS活化的BV2小胶质细胞中TNF-α和IL-1β的产生。并且在BV2小胶质细胞系中,PTA以剂量依赖性方式降低IL-6,IL-1β和MCP-1的mRNA表达[1]。 Protosappanin A(PTA:12.5,25,50μM,24小时)通过下调JAK2和STAT3的磷酸化以及针对LPS处理的STAT3核转位来抑制JAK2/STAT3依赖性炎症途径[1]。 Protosappanin A(PTA:12.5,25,50μM,24小时)对干扰跨膜蛋白CD14与Toll样受体-4相互作用有明显作用,导致LPS中NF-κB依赖性氧化和硝化应激的抑制诱导的BV2小胶质细胞[2]。蛋白质印迹分析[1]细胞系:小鼠BV2小胶质细胞系。浓度:12.5,25,50μM。孵化时间:24小时。结果:抑制LPS诱导的BV2细胞中NO,TNF-α和IL-1β的释放。在LPS诱导的BV2细胞中减弱IL-6,IL-1β和MCP-1基因表达。在LPS诱导的BV2细胞中抑制JAK2/STAT3途径激活。
[参考文献]
原苏木素 A物理化学性质
[ 密度 ]:
1.5±0.1 g/cm3
[ 沸点 ]:
613.1±55.0 °C at 760 mmHg
[ 分子式 ]:
C15H12O5
[ 分子量 ]:
272.25
[ 闪点 ]:
238.8±25.0 °C
[ 精确质量 ]:
272.068481
[ PSA ]:
86.99000
[ LogP ]:
1.20
[ 外观性状 ]:
粉末
[ 蒸汽压 ]:
0.0±1.8 mmHg at 25°C
[ 折射率 ]:
1.689
[ 储存条件 ]:
室温
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