Alvelestat tosylate

• 常用名: Alvelestat tosylate
• 英文名: Alvelestat tosylate
• CAS号: 1240425-05-1
• 分子量: 717.73500
• 密度: N/A
• 沸点: N/A
• 分子式: C₃₂H₃₀F₃N₅O₇S₂
• 熔点: N/A
• 闪点: N/A

Alvelestat tosylate用途

Alvelestat(tosylate)是一种口服生物利用度、亲和力和选择性的中性粒细胞弹性蛋白酶(NE)抑制剂,pIC50值为7.9 nM,Ki值为9.4 nM,Kd值为9.5 nM[1]。

Alvelestat tosylate名称

• 英文名: 4-methylbenzenesulfonic acid,6-methyl-5-(2-methylpyrazol-3-yl)-N-[(5-methylsulfonylpyridin-2-yl)methyl]-2-oxo-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]pyridine-3-carboxamide

Alvelestat tosylate生物活性

• 描述: Alvelestat(tosylate)是一种口服生物利用度、亲和力和选择性的中性粒细胞弹性蛋白酶(NE)抑制剂,pIC50值为7.9 nM,Ki值为9.4 nM,Kd值为9.5 nM[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 弹性蛋白酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  pIC: 7.9 nM; Ki: 9.4 nM; Kd: 9.5 nM (neutrophil elastas)[1]

• 体外研究: Alvelestat(20μg/mL；16小时；HBE和A549细胞)治疗可在体外减少细胞死亡,并降低IL-1β、IL-6和TNF-α的水平[2]。
• 参考文献:

  [1]. Stevens T, et al. AZD9668: pharmacological characterization of a novel oral inhibitor of neutrophil elastase. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Oct;339(1):313-20.

  [2]. Li H, et al. Neutrophil extracellular traps contribute to the pathogenesis of acid-aspiration-induced ALI/ARDS. Oncotarget. 2017 Nov 28;9(2):1772-1784.

Alvelestat tosylate物理化学性质

• 分子式: C₃₂H₃₀F₃N₅O₇S₂
• 分子量: 717.73500
• 精确质量: 717.15400
• PSA: 187.08000
• LogP: 7.08790

Alvelestat tosylate英文别名

• UNII-E1B3T25UM9
• Alvelestat tosilate
• Alvelestat tosylate
• 3-Pyridinecarboxamide,1,2-dihydro-6-methyl-5-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-N-((5-(methylsulfonyl)-2-pyridinyl)methyl)-2-oxo-1-(3-(trifluoromethyl)phenyl)-,4-methylbenzenesulfonate (1:1)
• AZD-9668 tosylate