1240425-05-1

• 常用中文名：Alvelestat tosylate
• 常用英文名：Alvelestat tosylate
• CAS号：1240425-05-1
• 分子式：C₃₂H₃₀F₃N₅O₇S₂
• 分子量：717.73500
• 发布时间：2016-10-12 07:31:38
• 更新时间：2024-01-05 19:59:14
• Alvelestat(tosylate)是一种口服生物利用度、亲和力和选择性的中性粒细胞弹性蛋白酶(NE)抑制剂,pIC50值为7.9 nM,Ki值为9.4 nM,Kd值为9.5 nM[1]。

名称

• 英文名: 4-methylbenzenesulfonic acid,6-methyl-5-(2-methylpyrazol-3-yl)-N-[(5-methylsulfonylpyridin-2-yl)methyl]-2-oxo-1-[3-(trifluoromethyl)phenyl]pyridine-3-carboxamide
• 英文别名: UNII-E1B3T25UM9; Alvelestat tosilate; Alvelestat tosylate; 3-Pyridinecarboxamide,1,2-dihydro-6-methyl-5-(1-methyl-1H-pyrazol-5-yl)-N-((5-(methylsulfonyl)-2-pyridinyl)methyl)-2-oxo-1-(3-(trifluoromethyl)phenyl)-,4-methylbenzenesulfonate (1:1); AZD-9668 tosylate

物化性质

• 分子式: C₃₂H₃₀F₃N₅O₇S₂
• 分子量: 717.73500
• 精确质量: 717.15400
• PSA: 187.08000
• LogP: 7.08790

生物活性

• 描述: Alvelestat(tosylate)是一种口服生物利用度、亲和力和选择性的中性粒细胞弹性蛋白酶(NE)抑制剂,pIC50值为7.9 nM,Ki值为9.4 nM,Kd值为9.5 nM[1]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 代谢酶/蛋白酶 >> 弹性蛋白酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  pIC: 7.9 nM; Ki: 9.4 nM; Kd: 9.5 nM (neutrophil elastas)[1]

• 体外研究: Alvelestat(20μg/mL；16小时；HBE和A549细胞)治疗可在体外减少细胞死亡,并降低IL-1β、IL-6和TNF-α的水平[2]。
• 参考文献:

  [1]. Stevens T, et al. AZD9668: pharmacological characterization of a novel oral inhibitor of neutrophil elastase. J Pharmacol Exp Ther. 2011 Oct;339(1):313-20.

  [2]. Li H, et al. Neutrophil extracellular traps contribute to the pathogenesis of acid-aspiration-induced ALI/ARDS. Oncotarget. 2017 Nov 28;9(2):1772-1784.