毛蕊花糖苷的作用 - 生物活性 - 靶点活性

发布时间:2018-11-23 13:43:02 编辑作者:活性达人

毛蕊花糖苷图片

图片:毛蕊花糖苷结构式

毛蕊花糖苷,英文名Verbascoside,CAS号61276-17-3。它是从 Lantana camara中得到的糖苷类物质,为 ATP 竞争性的 PKC 抑制剂,IC50 值为 25 µM,具有抗肿瘤,抗炎,抗神经性疼痛等作用。那么它的生物活性是什么?如何做实验呢?下面让小编给您详细说明。

首先我们介绍毛蕊花糖苷的生物活性:

1)体外活性
毛蕊花糖苷作为ATP竞争性PKC抑制剂,IC50为25μM。毛蕊花糖苷分别显示相对于ATP和组蛋白的Kis为22和28μM。毛蕊花糖苷对L-1210细胞具有有效的抗肿瘤活性,IC50为13μM[1]。毛蕊花糖苷(5,10μM)抑制2,4-二硝基氯苯(DNCB)诱导的T细胞共刺激因子CD86和CD54,促炎细胞因子和THP-1细胞中的NFκB途径激活[2]。

2)体内活性
毛蕊花糖苷(1%)降低了2,4-二硝基氯苯(DNCB)诱导的特应性皮炎(AD)小鼠模型中的整体搔抓行为发生率以及皮肤病变的严重程度。毛蕊花糖苷还阻断DNCB诱导的皮肤病变中促炎细胞因子TNF-α,IL-6和IL-4 mRNA的表达[2]。毛蕊花糖苷(50,100mg / kg,i.p。)不会改变慢性压迫性损伤(CCI)引起的冷异常性疼痛。毛蕊花糖苷(200mg / kg,i.p。)在大鼠第3天降低对冷刺激丙酮的超敏感性。毛蕊花糖苷还显着减少与神经病相关的行为变化。此外,毛蕊花糖苷降低Bax并在第3天增加Bcl-2 [3]。

我们已经了解了毛蕊花糖苷的生物活性,接下来如何做活性实验呢?一般来说,有如下的两种方法:

1)细胞实验
淋巴细胞小鼠白血病L1210细胞(ATCC,CCL 219)在含有10%胎牛血清,4 mM谷氨酰胺,100 U / mL青霉素,100μg的Dulbecco改良Eagle培养基中,以24孔集合板的每孔104个细胞稀疏铺板。在37℃下在潮湿气氛(空气中5%CO 2)中培养2天后,通过计数Coulter计数器中的细胞数来监测生长。 IC50值是根据为每种测试化合物建立的线性回归线计算的[1]。

2)动物实验
大鼠[2]-为了诱发特应性皮炎(AD)样症状,使用2,4-二硝基氯苯(DNCB)。 简而言之,在DNCB处理前2天使用电子剪刀除去小鼠的背毛。 将200μL的1%DNCB(在丙酮中:橄榄油= 4:1)施用于剃毛的背部皮肤以进行致敏。 重复攻击在同一部位用0.2%DNCB每3天进行一次,持续约2周。 将小鼠分成4组(每组n = 6):( 1)载体处理的对照,(2)仅DNCB处理,(3)1%毛蕊花糖苷(丙酮:橄榄油4:1) - 仅处理 ,和(4)DNCB + 1%毛蕊花糖苷处理组[2]。

今天介绍了毛蕊花糖苷的作用,并且详细地说明了它的生物活性和实验方法。综上所述,毛蕊花糖苷是一种具有抗菌,抗炎活性的蛋白激酶C抑制剂。它的靶点活性是p53,PARP1,PKC。

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参考文献:
[1]. Herbert JM, et al. Verbascoside isolated from Lantana camara, an inhibitor of protein kinase C. J Nat Prod. 1991 Nov-Dec;54(6):1595-600.
[2]. Li Y, et al. Verbascoside Alleviates Atopic Dermatitis-Like Symptoms in Mice via Its Potent Anti-Inflammatory Effect. Int Arch Allergy Immunol. 2018;175(4):220-230.
[3]. Amin B, et al. The Effect of Verbascoside in Neuropathic Pain Induced by Chronic Constriction Injury in Rats. Phytother Res. 2016 Jan;30(1):128-35.

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