多沙唑嗪

• 常用名: 多沙唑嗪
• 英文名: Doxazosin
• CAS号: 74191-85-8
• 分子量: 451.48
• 密度: 1.371 g/cm3
• 沸点: 718ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₃H₂₅N₅O₅
• 熔点: 289-290°C
• 闪点: 388ºC

多沙唑嗪用途

Doxazosin(UK 33274)能选择性拮抗突触后的α1肾上腺素受体。

多沙唑嗪名称

• 中文名: 多沙唑嗪
• 英文名: doxazosin
• 中文别名: 1-(4-氨基-6,7-二甲氧基-2-喹唑啉基)-4-[(2,3-二氢-1,4-苯并二噁烷-2-基)羰基]哌嗪 | 4-氨基-2-[4-(1,4-苯并二嘿烷-2-羰基)哌嗪-1-基]-6,7-二甲氧基喹唑啉 | 奈夫西林

多沙唑嗪生物活性

• 描述: Doxazosin(UK 33274)能选择性拮抗突触后的α1肾上腺素受体。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 肾上腺素能受体
  天然产物 >> 生物碱
  研究领域 >> 心血管疾病
• 参考文献:

  [1]. Sun, J.A., et al., Stereoselective binding of doxazosin enantiomers to plasma proteins from rats, dogs and humans in vitro. Acta Pharmacol Sin, 2013. 34(12): p. 1568-74.

  [2]. D'Eletto, R.D. and N.B. Javitt, Effect of doxazosin on cholesterol synthesis in cell culture. J Cardiovasc Pharmacol, 1989. 13 Suppl 2: p. S1-4; discussion S4.

  [3]. Miura, Y. and K. Yoshinaga, Doxazosin: a newly developed, selective alpha 1-inhibitor in the management of patients with pheochromocytoma. Am Heart J, 1988. 116(6 Pt 2): p. 1785-9.

多沙唑嗪物理化学性质

• 密度: 1.371 g/cm3
• 沸点: 718ºC at 760 mmHg
• 熔点: 289-290°C
• 分子式: C₂₃H₂₅N₅O₅
• 分子量: 451.48
• 闪点: 388ºC
• PSA: 175.02000
• LogP: 2.88670
• 外观性状: 粉末
• 储存条件: -20℃
• 分子结构:

  1、 摩尔折射率：121.23

  2、 摩尔体积（cm³/mol）：329.2

  3、 等张比容（90.2K）：934.8

  4、 表面张力（dyne/cm）：64.9

  5、 极化率（10-24cm3）：48.06

• 计算化学:

  1.疏水参数计算参考值（XlogP）:无

  2.氢键供体数量:1

  3.氢键受体数量:9

  4.可旋转化学键数量:4

  5.互变异构体数量:3

  6.拓扑分子极性表面积112

  7.重原子数量:33

  8.表面电荷:0

  9.复杂度:678

  10.同位素原子数量:0

  11.确定原子立构中心数量:0

  12.不确定原子立构中心数量:1

  13.确定化学键立构中心数量:0

  14.不确定化学键立构中心数量:0

  15.共价键单元数量:1

• 更多:

  1.性状：白色或黄白色结晶性粉末，无臭。

  2.熔点（ºC）：289~290

  3.溶解性：易溶于二甲亚砜，较难溶于冰醋酸，难溶于甲醇、乙醇或水，极难溶于氯仿，几不溶于乙醚。

多沙唑嗪安全信息

• 危害码 (欧洲): T,Xi
• 风险声明 (欧洲): R23/24/25:Toxic by inhalation, in contact with skin and if swallowed . R34:Causes burns. R40:Limited evidence of a carcinogenic effect. R43:May cause sensitization by skin contact. R36/37/38:Irritating to eyes, respiratory system and skin . R38:Irritating
• 安全声明 (欧洲): S36/37-S37/39-S26-S36
• 危险品运输编码: UN 1198 3/PG 3
• WGK德国: 2
• RTECS号: LP8925000

多沙唑嗪制备

方法1：4-氨基-2-氯-6，7-二甲氧基喹唑啉和2-(1-哌嗪羧酰基)-1，4-苯并二日恶烷反应，即得多沙唑嗪。

方法2：用1，4-苯并二噁烷-2-羧酸甲酯或其酰氯化物对下列片断酰化得到。

多沙唑嗪英文别名

• Doxazosine [French]
• 1-(4-amino-6,7-dimethoxy-2-quinazolinyl)-4-[(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-2-yl)carbonyl]piperazine
• Doxazosinum
• Normothen
• Cardura
• Doxazosina
• Doxazosine
• Cardura-1
• Cardura-2
• Cardura-4
• MFCD00800482
• 4-amino-2-[4-(1,4-benzodioxan-2-carbonyl)piperazin-1-yl]-6,7-dimethoxyquinazoline
• [4-(4-amino-6,7-dimethoxyquinazolin-2-yl)piperazin-1-yl]-(2,3-dihydro-1,4-benzodioxin-3-yl)methanone