AZD3229 Tosylate

更新时间:2024-01-09 02:06:27

AZD3229 Tosylate结构式
AZD3229 Tosylate结构式
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常用名 AZD3229 Tosylate 英文名 AZD3229 Tosylate
CAS号 2248003-71-4 分子量 651.71
密度 N/A 沸点 N/A
分子式 C31H34FN7O6S 熔点 N/A
MSDS N/A 闪点 N/A

 AZD3229 Tosylate用途


AZD3229 Tosylate 是一种有效的、广泛的突变型酪氨酸激酶受体 (KIT) 抑制剂,可用于开发治疗胃肠道间质瘤。

 AZD3229 Tosylate名称

中文名 AZD3229 Tosylate
英文名 AZD3229 Tosylate

 AZD3229 Tosylate生物活性

描述 AZD3229 Tosylate 是一种有效的、广泛的突变型酪氨酸激酶受体 (KIT) 抑制剂,可用于开发治疗胃肠道间质瘤。
相关类别
靶点

KIT[1].

体外研究 AZD3229 Tosylate是一种有效的泛KIT突变抑制剂,对多种突变体KIT驱动的Ba/F3细胞系(GI50 = 1-50 nM)具有有效的单位数nM生长抑制作用。 AZD3229 Tosylate在广泛的细胞组中显示出有效的单位数nM生长抑制,具有良好的KDR驱动效应。 KDR的选择性可以主要通过水分子与活性位点中的蛋白质和配体的相互作用来合理化,并且其激酶组选择性与批准的GIST试剂中的最佳相似[1]。
参考文献

[1]. Kettle JG, et al. Discovery of N-(4-{[5-Fluoro-7-(2-methoxyethoxy)quinazolin-4-yl]amino}phenyl)-2-[4-(propan-2-yl)-1 H-1,2,3-triazol-1-yl]acetamide (AZD3229), a Potent Pan-KIT Mutant Inhibitor for the Treatment of Gastrointestinal Stromal Tumors. J Med Chem. 2018 Oct 11;61(19):8797-8810.

 AZD3229 Tosylate物理化学性质

分子式 C31H34FN7O6S
分子量 651.71
储存条件 2-8℃
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