![1,3-二氢-3-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-2H-吲哚-2-酮结构式](https://www.chemsrc.com/caspic/368/204005-46-9.png)
1,3-二氢-3-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-2H-吲哚-2-酮结构式
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常用名 | 1,3-二氢-3-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-2H-吲哚-2-酮 | 英文名 | SU5416 |
|---|---|---|---|---|
| CAS号 | 204005-46-9 | 分子量 | 238.285 | |
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 | 沸点 | 481.4±45.0 °C at 760 mmHg | |
| 分子式 | C15H14N2O | 熔点 | N/A | |
| MSDS | 中文版 美版 | 闪点 | 244.9±28.7 °C | |
| 符号 |
GHS07 |
信号词 | Warning |
用途Semaxinib (SU5416) 是有效,选择性的血管内皮生长因子受体 (Flk-1/KDR) 抑制剂,IC50 为1.23 μM。 |
| 中文名 | 1,3-二氢-3-[(3,5-二甲基-1H-吡咯-2-基)亚甲基]-2H-吲哚-2-酮 |
|---|---|
| 英文名 | 3-[(2,4-dimethylpyrrol-5-yl)methylidenyl]-indolin-2-one |
| 中文别名 | 司马尼布 |
| 英文别名 | 更多 |
| 描述 | Semaxinib (SU5416) 是有效,选择性的血管内皮生长因子受体 (Flk-1/KDR) 抑制剂,IC50 为1.23 μM。 |
|---|---|
| 相关类别 | |
| 靶点 |
Flk-1:1.23 μM (IC50) |
| 体外研究 | Semaxinib(SU5416)以剂量依赖性方式抑制VEGF驱动的有丝分裂发生,IC50为0.04±0.02μM(n = 3)。相比之下,Semaxinib(SU5416)阻断了HUVEC的FGF依赖性有丝分裂,IC50为50μM(n = 10)。 Semaxinib(SU5416)对Flk-1的选择性活性得到以下事实的支持：使用过表达EGF或胰岛素受体的NIH 3T3细胞测试Semaxinib(SU5416)表明完全缺乏活性(IC50>100μM)。通过配体刺激后的免疫印迹证实了这一观察结果。当在过表达人PDGF受体β的NIH 3T3细胞中测试SU5416时,观察到IC50为20.26±5.2μM(n = 7),其对PDGF依赖性自磷酸化的效力低约20倍[1]。 |
| 体内研究 | 每日施用Semaxinib(SU5416)(ip,3mg/kg /天)抑制结肠中C6肿瘤的局部生长。对于在结肠中生长的肿瘤,与在后躯区域中生长的肿瘤相比,观察到相当水平的生长抑制(第16天为62％; P = 0.001)(第18天为54％; P = 0.001)。这些结果表明,Semaxinib(SU5416)可以在皮下植入部位以外的部位抑制肿瘤生长,其中预先存在的脉管系统可能不同[1]。用Semaxinib(SU5416)(25mg/kg)每日治疗导致肿瘤生长速率显着降低,肿瘤块在植入后第22天达到对照动物中肿瘤质量的8％。在Semaxinib治疗组中,新形成的胶质瘤微血管系统覆盖的组织区域明显减少,显示肿瘤生长受到抑制,表明初始肿瘤血管形成减少[2]。 |
| 细胞实验 | 3T3Her2和488G2M2是经过工程改造以过表达Her2并表达人PDGF-BB和人PDGF受体β的NIH3T3成纤维细胞系。两种细胞系在补充有2％CS和2mM L-谷氨酰胺的DMEM中培养。将C6，Calu 6，A375，A431和SF767T在其各自的生长培养基中以2×103细胞/100μL/孔接种在96孔平底板中。将Semaxinib（SU5416）在含有DMSO（<0.5％）的培养基中连续稀释，并在培养开始后1天加入到肿瘤细胞培养物中。 96小时后使用磺酰罗丹明B法测量细胞生长。使用四参数分析[1]通过曲线拟合计算IC50。 |
| 动物实验 | 小鼠[1]使用甲苯噻嗪（5mg / kg）和氯胺酮（100mg / kg）的混合物麻醉雌性BALB / c nu / nu小鼠（20-22g; 12周龄）。在该外科手术过程中使用无菌技术。在腹部直接在结肠上制作一个小的中线切口（1厘米）。使用27号针头在结肠浆膜下植入C6细胞（0.5×10 6个细胞/动物）。植入后，肠的所有暴露部分都返回腹腔。使用6.0手术缝合线和伤口夹闭合腹膜和皮肤。手术后7天取出伤口夹。在植入后1天开始，每天一次用50μLip推注注射Semaxinib（SU5416）或DMSO治疗动物。植入后大约13-16天，对动物实施安乐死，通过称重肿瘤或通过使用venier卡尺测量肿瘤来定量结肠上的局部肿瘤生长。肿瘤体积计算为长×宽×高的乘积。大鼠[3]雄性Sprague Dawley大鼠（n = 60,6-8周）随机分为5组：对照组（Con），Semaxinib（SU），肺切除术（PNx），Semaxinib +缺氧（SuHx）和Semaxinib + PNx（SuPNx）。采用SuHx协议。简而言之，给动物注射溶解在羧甲基纤维素（CMC）中的Semaxinib（25mg / kg）并暴露于缺氧（10％）4周，然后再次暴露于常氧。 PNx动物接受左肺切除术。在PNx手术后两天，施用Semaxinib（25mg / kg）。 Con组仅接受溶剂CMC。在基线（预先缺氧/术前），第2周和第6周使用超声心动图来确定心脏形态测量和功能。麻醉后2周和6周的手术/缺氧动物，并通过导管插入术进行右心室（RV）和左心室（LV）压力测量。 |
| 参考文献 |
| 密度 | 1.3±0.1 g/cm3 |
|---|---|
| 沸点 | 481.4±45.0 °C at 760 mmHg |
| 分子式 | C15H14N2O |
| 分子量 | 238.285 |
| 闪点 | 244.9±28.7 °C |
| 精确质量 | 238.110611 |
| PSA | 44.89000 |
| LogP | 2.87 |
| 外观性状 | 黄色至橙色 |
| 蒸汽压 | 0.0±1.2 mmHg at 25°C |
| 折射率 | 1.684 |
| 储存条件 | -20°C |
|
模块1. 化学品 1.1 产品标识符 : SU 5416 产品名称 1.2 鉴别的其他方法 1,3-Dihydro-3-[(3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene]-2H-indol-2-one
1.3 有关的确定了的物质或混合物的用途和建议不适合的用途
仅用于研发。不作为药品、家庭或其它用途。 模块2. 危险性概述 2.1 GHS-分类 皮肤刺激 (类别 2) 眼睛刺激 (类别 2A) 特异性靶器官系统毒性（一次接触） (类别 3) 2.2 GHS 标记要素，包括预防性的陈述 象形图 警示词警告 危险申明 H315造成皮肤刺激。 H319造成严重眼刺激。 H335可能引起呼吸道刺激。 警告申明 预防措施 P261避免吸入粉尘/烟/气体/烟雾/蒸气/喷雾. P264操作后彻底清洁皮肤。 P271只能在室外或通风良好之处使用。 P280穿戴防护手套/ 眼保护罩/ 面部保护罩。 事故响应 P302 + P352如果皮肤接触：用大量肥皂和水清洗。 P304 + P340如吸入: 将患者移到新鲜空气处休息，并保持呼吸舒畅的姿势。 P305 + P351 + P338如与眼睛接触，用水缓慢温和地冲洗几分钟。如戴隐形眼镜并可方便地取 出，取出隐形眼镜，然后继续冲洗. P312如感觉不适，呼救中毒控制中心或医生. P321具体处置（见本标签上提供的急救指导）。 P332 + P313如觉皮肤刺激：求医/就诊。 P337 + P313如仍觉眼睛刺激：求医/就诊。 P362脱掉沾污的衣服，清洗后方可再用。 安全储存 P403 + P233存放于通风良的地方。 保持容器密闭。 P405存放处须加锁。 废弃处置 P501将内容物/ 容器处理到得到批准的废物处理厂。 2.3 其它危害物 - 无 模块3. 成分/组成信息 3.1 物 质 : 1,3-Dihydro-3-[(3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene]-2H-indol-2-one 别名 : C15H14N2O 分子式 : 238.28 g/mol 分子量 组分浓度或浓度范围 SU 5416 <=100% 化学文摘登记号(CAS204005-46-9 No.) 模块4. 急救措施 4.1 必要的急救措施描述 一般的建议 请教医生。 向到现场的医生出示此安全技术说明书。 吸入 如果吸入,请将患者移到新鲜空气处。 如呼吸停止,进行人工呼吸。 请教医生。 皮肤接触 用肥皂和大量的水冲洗。 请教医生。 眼睛接触 用大量水彻底冲洗至少15分钟并请教医生。 食入 切勿给失去知觉者通过口喂任何东西。 用水漱口。 请教医生。 4.2 主要症状和影响，急性和迟发效应 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 4.3 及时的医疗处理和所需的特殊处理的说明和指示 无数据资料 模块5. 消防措施 5.1 灭火介质 灭火方法及灭火剂 用水雾,抗乙醇泡沫,干粉或二氧化碳灭火。 5.2 源于此物质或混合物的特别的危害 碳氧化物, 氮氧化物 5.3 给消防员的建议 如必要的话,戴自给式呼吸器去救火。 5.4 进一步信息 无数据资料 模块6. 泄露应急处理 6.1 作业人员防护措施、防护装备和应急处置程序 使用个人防护用品。 避免粉尘生成。 避免吸入蒸气、烟雾或气体。 保证充分的通风。 人员疏散到安全区域。 避免吸入粉尘。 6.2 环境保护措施 不要让产品进入下水道。 6.3 泄漏化学品的收容、清除方法及所使用的处置材料 收集和处置时不要产生粉尘。 扫掉和铲掉。 放入合适的封闭的容器中待处理。 6.4 参考其他部分 丢弃处理请参阅第13节。 模块7. 操作处置与储存 7.1 安全操作的注意事项 避免接触皮肤和眼睛。 避免形成粉尘和气溶胶。 在有粉尘生成的地方,提供合适的排风设备。一般性的防火保护措施。 7.2 安全储存的条件,包括任何不兼容性 贮存在阴凉处。 使容器保持密闭，储存在干燥通风处。 建议的贮存温度： -20 °C 7.3 特定用途 无数据资料 模块8. 接触控制和个体防护 8.1 容许浓度 最高容许浓度 没有已知的国家规定的暴露极限。 8.2 暴露控制 适当的技术控制 根据良好的工业卫生和安全规范进行操作。 休息前和工作结束时洗手。 个体防护设备 眼/面保护 带有防护边罩的安全眼镜符合 EN166要求请使用经官方标准如NIOSH (美国) 或 EN 166(欧盟) 检测与批准的设备防护眼部。 皮肤保护 戴手套取 手套在使用前必须受检查。 请使用合适的方法脱除手套(不要接触手套外部表面),避免任何皮肤部位接触此产品. 使用后请将被污染过的手套根据相关法律法规和有效的实验室规章程序谨慎处理. 请清洗并吹干双手 所选择的保护手套必须符合EU的89/686/EEC规定和从它衍生出来的EN 376标准。 完全接触 物料: 丁腈橡胶 最小的层厚度 0.11 mm 溶剂渗透时间: 480 min 测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M) 飞溅保护 物料: 丁腈橡胶 最小的层厚度 0.11 mm 溶剂渗透时间: 480 min 测试过的物质Dermatril® (KCL 740 / Z677272, 规格 M) 测试方法 EN374 如果以溶剂形式应用或与其它物质混合应用，或在不同于EN 374规定的条件下应用，请与EC批准的手套的供应商联系。 这个推荐只是建议性的,并且务必让熟悉我们客户计划使用的特定情况的工业卫生学专家评估确认才可. 这不应该解释为在提供对任何特定使用情况方法的批准. 身体保护 防渗透的衣服, 防护设备的类型必须根据特定工作场所中的危险物的浓度和数量来选择。 呼吸系统防护 如须暴露于有害环境中,请使用P95型(美国)或P1型(欧盟 英国 143)防微粒呼吸器。如需更高级别防护,请使用OV/AG/P99型(美国)或ABEK-P2型 (欧盟 英国 143) 防毒罐。 呼吸器使用经过测试并通过政府标准如NIOSH（US）或CEN（EU）的呼吸器和零件。 模块9. 理化特性 9.1 基本的理化特性的信息 a) 外观与性状 形状: 固体 b) 气味 无数据资料 c) 气味阈值 无数据资料 d) pH值 无数据资料 e) 熔点/凝固点 熔点/凝固点: 221 - 222 °C f) 沸点、初沸点和沸程 无数据资料 g) 闪点 无数据资料 h) 蒸发速率 无数据资料 i) 易燃性(固体,气体) 无数据资料 j) 高的/低的燃烧性或爆炸性限度 无数据资料 k) 蒸气压 无数据资料 l) 蒸汽密度 无数据资料 m) 密度/相对密度 无数据资料 n) 水溶性 无数据资料 o) n-辛醇/水分配系数 无数据资料 p) 自燃温度 无数据资料 q) 分解温度 无数据资料 r) 粘度 无数据资料 模块10. 稳定性和反应活性 10.1 反应性 无数据资料 10.2 稳定性 无数据资料 10.3 危险反应 无数据资料 10.4 应避免的条件 无数据资料 10.5 不相容的物质 强氧化剂 10.6 危险的分解产物 其它分解产物 - 无数据资料 模块11. 毒理学资料 11.1 毒理学影响的信息 急性毒性 无数据资料 皮肤刺激或腐蚀 无数据资料 眼睛刺激或腐蚀 无数据资料 呼吸道或皮肤过敏 无数据资料 生殖细胞致突变性 无数据资料 致癌性 IARC: 此产品中没有大于或等于 0。1%含量的组分被 IARC鉴别为可能的或肯定的人类致癌物。 生殖毒性 无数据资料 特异性靶器官系统毒性（一次接触） 吸入 - 可能引起呼吸道刺激。 特异性靶器官系统毒性（反复接触） 无数据资料 吸入危险 无数据资料 潜在的健康影响 吸入吸入可能有害。 引起呼吸道刺激。 摄入如服入是有害的。 皮肤通过皮肤吸收可能有害。 造成皮肤刺激。 眼睛造成严重眼刺激。 接触后的征兆和症状 据我们所知，此化学，物理和毒性性质尚未经完整的研究。 附加说明 化学物质毒性作用登记: 无数据资料 模块12. 生态学资料 12.1 生态毒性 无数据资料 12.2 持久性和降解性 无数据资料 12.3 潜在的生物累积性 无数据资料 12.4 土壤中的迁移性 无数据资料 12.5 PBT 和 vPvB的结果评价 无数据资料 12.6 其它不良影响 无数据资料 模块13. 废弃处置 13.1 废物处理方法 产品 将剩余的和不可回收的溶液交给有许可证的公司处理。 联系专业的拥有废弃物处理执照的机构来处理此物质。 与易燃溶剂相溶或者相混合，在备有燃烧后处理和洗刷作用的化学焚化炉中燃烧 受污染的容器和包装 按未用产品处置。 模块14. 运输信息 14.1 联合国危险货物编号 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.2 联合国运输名称 欧洲陆运危规: 非危险货物 国际海运危规: 非危险货物 国际空运危规: 非危险货物 14.3 运输危险类别 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.4 包裹组 欧洲陆运危规: -国际海运危规: -国际空运危规: - 14.5 环境危险 欧洲陆运危规: 否国际海运危规国际空运危规: 否 海洋污染物（是/否）: 否 14.6 对使用者的特别提醒 无数据资料 模块 15 - 法规信息 N/A 模块16 - 其他信息 N/A |
| 符号 |
GHS07 |
|---|---|
| 信号词 | Warning |
| 危害声明 | H315-H319-H335 |
| 警示性声明 | P261-P305 + P351 + P338 |
| 个人防护装备 | dust mask type N95 (US);Eyeshields;Gloves |
| 危害码 (欧洲) | Xi |
| 风险声明 (欧洲) | R36/37/38 |
| 安全声明 (欧洲) | 26-36 |
| 危险品运输编码 | NONH for all modes of transport |
| WGK德国 | 3 |
| 海关编码 | 2933990090 |
| 上游产品 2 | |
|---|---|
| 下游产品 0 | |
| 海关编码 | 2933990090 |
|---|---|
| 中文概述 | 2933990090. 其他仅含氮杂原子的杂环化合物. 增值税率:17.0%. 退税率:13.0%. 监管条件:无. 最惠国关税:6.5%. 普通关税:20.0% |
| 申报要素 | 品名, 成分含量, 用途, 乌洛托品请注明外观, 6－己内酰胺请注明外观, 签约日期 |
| Summary | 2933990090. heterocyclic compounds with nitrogen hetero-atom(s) only. VAT:17.0%. Tax rebate rate:13.0%. . MFN tariff:6.5%. General tariff:20.0% |
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A novel murine model of severe pulmonary arterial hypertension.
Am. J. Respir. Crit. Care Med. 184(10) , 1171-82, (2011) The complex pathologies associated with severe pulmonary arterial hypertension (PAH) in humans have been a challenge to reproduce in mice due to the subtle phenotype displayed to PAH stimuli.Here we a... |
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Neurovascular development in the embryonic zebrafish hindbrain.
Dev. Biol. 357(1) , 134-51, (2011) The brain is made of billions of highly metabolically active neurons whose activities provide the seat for cognitive, affective, sensory and motor functions. The cerebral vasculature meets the brain's... |
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SU5416, a VEGF receptor inhibitor and ligand of the AHR, represents a new alternative for immunomodulation.
PLoS ONE 7(9) , e44547, (2012) The experimental compound SU5416 went as far as Phase III clinical trials as an anticancer agent, putatively because of its activity as a VEGFR-2 inhibitor, but showed poor results. Here, we show that... |
| 1,3-Dihydro-3-[(3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene]-2H-indol-2-one |
| semaxanib |
| (3Z)-3-[(3,5-Dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene]-1,3-dihydro-2H-indol-2-one |
| 2H-Indol-2-one, 3-[(3,5-dimethyl-1H-pyrrol-2-yl)methylene]-1,3-dihydro-, (3Z)- |
| SU 5416 |
| SU5416 |
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