去异丁基环索奈德

更新时间:2024-01-07 12:02:30

去异丁基环索奈德结构式
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常用名 去异丁基环索奈德 英文名 Desisobutyryl-ciclesonide
CAS号 161115-59-9 分子量 470.59800
密度 1.284g/cm3 沸点 640.778ºC at 760 mmHg
分子式 C28H38O6 熔点 129-132ºC
MSDS N/A 闪点 211.522ºC

 去异丁基环索奈德用途


Desisobutyryl-ciclesonide 是 Ciclesonide 的活性代谢产物。Desisobutyryl-ciclesonide 对糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 具有亲和力。

 去异丁基环索奈德名称

中文名 去异丁基环索奈德
英文名 Desisobutyrylciclesonide
英文别名 更多

 去异丁基环索奈德生物活性

描述 Desisobutyryl-ciclesonide 是 Ciclesonide 的活性代谢产物。Desisobutyryl-ciclesonide 对糖皮质激素受体 (glucocorticoid receptor) 具有亲和力。
相关类别
靶点

Glucocorticoid receptor[1]

体外研究 Ciclesonide是一种吸入性皮质类固醇,对糖皮质激素受体几乎没有亲和力,在转化为活性代谢产物Desisobutyryl-ciclesonide时,可以非常有效地下调气道实质细胞的体外促炎活性。白色念珠菌的外周血单核细胞增殖受0.3-3.0μMCiclesonide和Desisobutyryl-ciclesonide的剂量依赖性抑制,但Desisobutyryl-ciclesonide的抑制作用更强。仅在来自特应性受试者的培养物中观察到对PhlP5的显着增殖:已经在0.03μM的Ciclesonide和0.003μM的去异丁酰基-环索奈德(在3μM的Ciclesonide和0.03μM的Desisobutyryl-ciclesonide处完全抑制)检测到有效的下调。 3μMCiclesonide和Desisobutyryl-ciclesonide降低PhlP5特异性T细胞增殖和产生白细胞介素4的细胞比例。在来自特应性患者的PBMC培养物中,Ciclesonide(CIC)和Desisobutyryl-ciclesonide(des-CIC)均诱导PhlP5诱导的增殖的剂量依赖性下调。该效果在0.03μMCiclesonide和0.003μM去异丁酰基-环索奈德(每次比较p <0.001)时已经显着,在3μMCiclesonide和0.03μM去异丁酰基-环索奈德处观察到早期完全抑制。 Desisobutyryl-ciclesonide对PhlP5诱导的PBMC增殖的抑制活性高于Ciclesonide,0.003μM(p <0.05),0.03μM(p <0.001)和0.3μM(p <0.05)[1]。
细胞实验 从非特应性和特应性哮喘儿童中分离出外周血单核细胞,这些儿童对Phleum pratense(PhlP5)敏感。在Ciclesonide或Desisobutyryl-ciclesonide(0.003-3.0μM)存在下对白色念珠菌或PhlP5的增殖被评估为[3H]胸苷掺入。通过Ciclesonide和Desisobutyryl-ciclesonide调节PhlP5特异性T细胞母细胞增殖和PhlP5诱导的白细胞介素4表达[1]。
参考文献

[1]. Silvestri M, et al. Ciclesonide modulates in vitro allergen-driven activation of blood mononuclear cells and allergen-specific T-cell blasts. Immunol Lett. 2012 Jan 30;141(2):190-6.

 去异丁基环索奈德物理化学性质

密度 1.284g/cm3
沸点 640.778ºC at 760 mmHg
熔点 129-132ºC
分子式 C28H38O6
分子量 470.59800
闪点 211.522ºC
精确质量 470.26700
PSA 93.06000
LogP 3.49700
储存条件 -20°C Freezer

 去异丁基环索奈德合成线路

~60%

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去异丁基环索奈德

161115-59-9

文献:CORUS PHARMA, INC. Patent: WO2006/138212 A1, 2006 ; Location in patent: Page/Page column 42-43 ;

~99%

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161115-59-9

文献:MIKASA SEIYAKU CO., LTD. Patent: US2012/59158 A1, 2012 ; Location in patent: Page/Page column 3 ;

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161115-59-9

文献:WO2005/63777 A1, ; Page/Page column 18; 49 ;

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161115-59-9

文献:WO2009/112557 A2, ; Page/Page column 6; 7 ;

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161115-59-9

文献:EP2392584 A1, ;

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161115-59-9

文献:EP2392584 A1, ;

 去异丁基环索奈德英文别名

desisobutyryl-ciclesonide
Des-CIC
Ciclesonide active principle
B-9207-021
CIC-AP
Ciclesonide impurity B