89213-87-6

• 常用中文名：卡培立肽
• 常用英文名：Atrial Natriuretic Factor (1-28) (human) acetate salt
• CAS号：89213-87-6
• 分子式：C₁₂₇H₂₀₃N₄₅O₃₉S₃
• 分子量：3080.444
• 相关类别： 生物化工 多肽
• 发布时间：2018-06-26 12:48:07
• 更新时间：2024-01-09 19:51:40
• Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine 是一种含 28 个氨基酸的激素,由心脏产生并分泌,以响应心脏损伤和机械拉伸。ANP (1-28) 抑制内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。

名称

• 中文名: 卡培立肽
• 英文名: anp 1-28, human
• 中文别名: 人重组型α-心房尿钠肽
• 英文别名: Atrial natriuretic peptide (human, 1-28); α-Humanatrial natriuretic peptide; ANP1-28,HUMAN; HSCH2CH2(NHCO)2(CH2)2CH(CH3)2; α-ANF (1-28), human; Atrial natriuretic peptide-28 (human); carperitide; Pentanamide,N-[[(2-mercaptoethyl)amino]carbonyl]-4-methyl; (1-28)-Human atrial natriuretic peptide; H-Ser-Leu-Arg-Arg-Ser-Ser-Cys-Phe-Gly-Gly-Arg-Met-Asp-Arg-Ile-Gly-Ala-Gln-Ser-Gly-Leu-Gly-Cys-Asn-Ser-Phe-Arg-Tyr-OH; L-seryl-L-leucyl-L-arginyl-L-arginyl-L-seryl-L-seryl-L-cysteinyl-L-phenylalanylglycylglycyl-L-arginyl-L-methionyl-L-aspartyl-L-arginyl-L-isoleucylglycyl-L-alanyl-L-glutaminyl-L-serylglycyl-L-leucylglycyl-L-cysteinyl-L-asparaginyl-L-seryl-L-phenylalanyl-L-arginyl-L-tyrosine cyclic (7->23)-disulfide; Atrial Natriuretic Peptide (1-28), human; Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine

物化性质

• 密度: 1.6±0.1 g/cm3
• 分子式: C₁₂₇H₂₀₃N₄₅O₃₉S₃
• 分子量: 3080.444
• 精确质量: 3078.444580
• PSA: 1479.28000
• LogP: -14.30
• 折射率: 1.689
• 储存条件: -20°C，密闭，干燥
• 计算化学:

  1.疏水参数计算参考值（XlogP）:-14.9

  2.氢键供体数量:53

  3.氢键受体数量:48

  4.可旋转化学键数量:75

  5.互变异构体数量:1001

  6.拓扑分子极性表面积1480

  7.重原子数量:214

  8.表面电荷:0

  9.复杂度:6940

  10.同位素原子数量:0

  11.确定原子立构中心数量:24

  12.不确定原子立构中心数量:0

  13.确定化学键立构中心数量:0

  14.不确定化学键立构中心数量:0

  15.共价键单元数量:1

生物活性

• 描述: Atrial Natriuretic Peptide (ANP) (1-28), human, porcine 是一种含 28 个氨基酸的激素,由心脏产生并分泌,以响应心脏损伤和机械拉伸。ANP (1-28) 抑制内皮素-1 (endothelin-1) 分泌。
• 相关类别:
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 内皮素受体
  多肽产品
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  Endothelin-1[1]

• 体外研究: 心房利钠肽(ANP)是最初从哺乳动物心脏分离的利尿剂,利尿钠和血管舒张肽激素。在培养的猪内皮细胞中,用血管紧张素II(Ang II)刺激后猪ANP(1-28)对免疫反应性内皮素-1分泌的抑制与细胞cGMP水平的增加相平行。猪ANP(1-28)在用Ang II刺激后强烈抑制猪主动脉中的免疫反应性内皮素-1分泌[1]。 ANP是一种参与电解质和液体稳态的心脏激素。使用培养的人脐静脉内皮细胞,ANP抑制由血管紧张素II(ANGII)和凝血酶刺激的内皮素-1分泌。人ANP(1-28)抑制免疫反应性(ir)-内皮素-1分泌并增加人脐静脉内皮细胞中的环GMP [2]。在来自正常大鼠的肾小球中,人125I-ANP(1-28)结合单个高亲和力受体群,平均平衡解离常数为0.46nM。人ANP(1-28)以高亲和力刺激的cGMP积累与肾小球ANP受体结合。人ANP(1-28)显着刺激cGMP的产生,但在正常大鼠肾小球中不产生cAMP [3]。
• 参考文献:

  [1]. Kohno M, et al. Atrial and brain natriuretic peptides inhibit the endothelin-1 secretory response to angiotensin II in porcine aorta. Circ Res. 1992 Feb;70(2):241-7.

  [2]. Kohno M, et al. Inhibition by atrial and brain natriuretic peptides of endothelin-1 secretion after stimulation with angiotensin II and thrombin of cultured human endothelial cells. J Clin Invest. 1991 Jun;87(6):1999-2004.

  [3]. Ballermann BJ, et al. Physiologic regulation of atrial natriuretic peptide receptors in rat renal glomeruli. J Clin Invest. 1985 Dec;76(6):2049-56.

毒性和生态

毒理学数据: 生殖毒性：受孕7-17天的大鼠静脉注射TDLo：110 mg/kgSEX/DURATION；受孕7天的大鼠静脉注射TDLo：840 mg/kgSEX/DURATION； CHEMICAL IDENTIFICATION RTECS NUMBER : CJ9920000 CHEMICAL NAME : Atriopeptin-33(rat), 1-de-L-leucine-2-de-L-alanine-3-deglycine-4-de-L-prol ine-5-de-L-arginine-1 7-L-methionine- CAS REGISTRY NUMBER : 89213-87-6 LAST UPDATED : 199406 DATA ITEMS CITED : 2 MOLECULAR FORMULA : Cl27-H203-N45-O39-S3 MOLECULAR WEIGHT : 2512.81 HEALTH HAZARD DATA ACUTE TOXICITY DATA TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous DOSE : 110 mg/kg SEX/DURATION : female 7-17 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Effects on Embryo or Fetus - fetotoxicity (except death, e.g., stunted fetus) Reproductive - Effects on Newborn - behavioral REFERENCE : OYYAA2 Oyo Yakuri. Pharmacometrics. (Oyo Yakuri Kenkyukai, CPO Box 180, Sendai 980-91, Japan) V.1- 1967- Volume(issue)/page/year: 44,495,1992 TYPE OF TEST : TDLo - Lowest published toxic dose ROUTE OF EXPOSURE : Intravenous DOSE : 840 mg/kg SEX/DURATION : male 9 week(s) pre-mating female 2 week(s) pre-mating - 7 day(s) after conception TOXIC EFFECTS : Reproductive - Fertility - pre-implantation mortality (e.g. reduction in number of implants per female; total number of implants per corpora lutea) Reproductive - Fertility - litter size (e.g. # fetuses per litter; measured before birth) REFERENCE : OYYAA2 Oyo Yakuri. Pharmacometrics. (Oyo Yakuri Kenkyukai, CPO Box 180, Sendai 980-91, Japan) V.1- 1967- Volume(issue)/page/year: 44,485,1992