244277-89-2

• 常用中文名：J 104129富马酸酯
• 常用英文名：(AR)-A-CYCLOPENTYL-A-HYDROXY-N-[1-(4-METHYL-3-PENTENYL)-4-PIPERIDINYL]BENZENEACETAMIDE FUMARATE
• CAS号：244277-89-2
• 分子式：C₂₄H₃₆N₂O₂
• 分子量：384.55
• 发布时间：2016-10-22 12:22:57
• 更新时间：2024-01-13 19:01:17
• J-104129是一种选择性的口服活性毒蕈碱M3受体拮抗剂(Ki=4.2nM)。J-104129对促进支气管扩张有效[1][2]。

名称

• 中文名: J 104129富马酸酯
• 英文名: but-2-enedioic acid,(2R)-2-cyclopentyl-2-hydroxy-N-[1-(4-methylpent-3-enyl)piperidin-4-yl]-2-phenylacetamide

物化性质

• 沸点: 744.6ºC at 760 mmHg
• 分子式: C₂₄H₃₆N₂O₂
• 分子量: 384.55
• 闪点: 404.1ºC
• 精确质量: 500.28900
• PSA: 127.17000
• LogP: 4.04190
• 蒸汽压: 2.77E-23mmHg at 25°C

生物活性

• 描述: J-104129是一种选择性的口服活性毒蕈碱M3受体拮抗剂(Ki=4.2nM)。J-104129对促进支气管扩张有效[1][2]。
• 相关类别:
  信号通路 >> 神经信号通路 >> mAChR
  研究领域 >> 其他
  信号通路 >> G 蛋白偶联受体/G 蛋白 >> 由mAChR
• 体内研究: J-104129(10 mg/kg；口服；单一)在大鼠中表现出持续超过 10小时的持久支气管扩张作用[1] [2]J-104129(p.o.)在大鼠中拮抗 ACh公司诱导的支气管收缩,第50页值为 0.58毫克/千克[1]动物模型：雄性Sprague-Dawley大鼠[1][2]。剂量：10 mg/kg给药：口服；仅有一个的结果：抑制了支气管扩张活性。
• 参考文献:

  [1]. Mitsuya M, et al. J-104129, a novel muscarinic M3 receptor antagonist with high selectivity for M3 over M2 receptors. Bioorg Med Chem. 1999 Nov;7(11):2555-67.

  [2]. Morihiro Mitsuya, et al. Discovery of a muscarinic M3 receptor antagonist with high selectivity for M3 over M2 receptors among 2-[(1S,3S)-3-sulfonylaminocyclopentyl]phenylacetamide derivatives. Bioorg Med Chem. 2000, 8(4): 825-832.