2743576-55-6

• 常用中文名：ERK-IN-2 free base
• 常用英文名：ERK-IN-2 free base
• CAS号：2743576-55-6
• 分子式：C₁₆H₁₇N₅O₂
• 分子量：311.34
• 相关类别： 信号通路 MAPK/ERK信号通路 ERK
• 发布时间：2022-11-21 11:33:21
• 更新时间：2024-02-03 09:19:24
• ERK-IN-2游离碱是一种ERK2抑制剂,IC50值为1.8nM。ERK-IN-2游离碱在剂量>10μM时可能导致靶外毒性和/或靶外活性[1]。

名称

• 英文名: ERK-IN-2 free base

物化性质

• 分子式: C₁₆H₁₇N₅O₂
• 分子量: 311.34

生物活性

• 描述: ERK-IN-2游离碱是一种ERK2抑制剂,IC50值为1.8nM。ERK-IN-2游离碱在剂量>10μM时可能导致靶外毒性和/或靶外活性[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> MAPK/ERK信号通路 >> ERK
  信号通路 >> 干细胞及 Wnt 通路 >> ERK
• 靶点:

  ERK2:1.8 nM (IC50)

• 体外研究: ERK-IN-2(ERKi)以280nM的IC50抑制RSK磷酸化[1]。ERK-IN-2(ERKi,1μM)抑制癌细胞系中的细胞增殖,IC50值为214nM；305 nM；A375SM细胞、SK-MEL 30细胞分别为91 nM和201 nM；分别为Colo 205细胞和Lovo细胞[1]。
• 体内研究: ERK-IN-2(1 mpk,p.o.；或0.5 mpk,i.v.；大鼠)的t1/2为0.4小时,F%为13%[1]。
• 参考文献:

  [1]. MRK-ERK Inhibitor and Negative Control.