2459489-66-6

• 常用中文名：NTQ1062
• 常用英文名：NTQ1062
• CAS号：2459489-66-6
• 分子式：C₂₅H₃₁ClN₆O₂
• 分子量：483.01
• 相关类别： 信号通路 PI3K/Akt/mTOR 信号通路 AKT
• 发布时间：2022-08-15 18:33:38
• 更新时间：2024-01-02 16:10:03
• NTQ1062(化合物22b)是一种有效的口服活性Akt抑制剂,对于Akt1、Akt2和Akt3,IC50s分别为0.4 nM、6.3 nM和0.1 nM。NTQ1062诱导细胞凋亡并将细胞周期阻滞在G0/G1期。NTQ1062对多种癌细胞具有抗增殖活性。NTQ1062在LNCap异种移植小鼠模型中显示出强大的抗肿瘤功效[1]。

名称

• 英文名: NTQ1062

物化性质

• 分子式: C₂₅H₃₁ClN₆O₂
• 分子量: 483.01

生物活性

• 描述: NTQ1062(化合物22b)是一种有效的口服活性Akt抑制剂,对于Akt1、Akt2和Akt3,IC50s分别为0.4 nM、6.3 nM和0.1 nM。NTQ1062诱导细胞凋亡并将细胞周期阻滞在G0/G1期。NTQ1062对多种癌细胞具有抗增殖活性。NTQ1062在LNCap异种移植小鼠模型中显示出强大的抗肿瘤功效[1]。
• 相关类别:
  研究领域 >> 癌症
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> AKT
• 靶点:

  Akt1:0.4 nM (IC50)

  Akt2:6.3 nM (IC50)

  Akt3:0.1 nM (IC50)

• 体内研究: NTQ1062在雄性Sprague-Dawley大鼠体内的药代动力学参数[1]。IV(5 mg/kg)IG(10 mg/kg)-∞ (ng/mL·h)1801 3891 VSS(L/kg)7.76 F(%)110
• 参考文献:

  [1]. Ma C, et al. Discovery of Clinical Candidate NTQ1062 as a Potent and Bioavailable Akt Inhibitor for the Treatment of Human Tumors. J Med Chem. 2022 Jun 23;65(12):8144-8168.