2376255-48-8

• 常用中文名：Ac-FLTD-CMK
• 常用英文名：Ac-FLTD-CMK
• CAS号：2376255-48-8
• 分子式：C₂₆H₃₇ClN₄O₈
• 分子量：569.05
• 相关类别： 信号通路 细胞凋亡 胱天蛋白酶
• 发布时间：2021-01-06 23:51:01
• 更新时间：2024-01-08 11:22:41
• Ac-FLTD-CMK 是胃泌素 D (GSDMD) 衍生的抑制剂,是炎症性 caspases 的特异性抑制剂。Ac-FLTD-CMK 对 caspases-1 (IC50 为 46.7 nM),caspases-4 (IC50 为 1.49 μM),caspases-5 (IC50 为 329 nM) 和 caspases-11 均有效,但对凋亡相关的 caspase-3 无效。

名称

• 英文名: Ac-FLTD-CMK

物化性质

• 分子式: C₂₆H₃₇ClN₄O₈
• 分子量: 569.05
• 储存条件: -20°C，避光，干燥，密封

生物活性

• 描述: Ac-FLTD-CMK 是胃泌素 D (GSDMD) 衍生的抑制剂,是炎症性 caspases 的特异性抑制剂。Ac-FLTD-CMK 对 caspases-1 (IC50 为 46.7 nM),caspases-4 (IC50 为 1.49 μM),caspases-5 (IC50 为 329 nM) 和 caspases-11 均有效,但对凋亡相关的 caspase-3 无效。
• 相关类别:
  信号通路 >> 细胞凋亡 >> 胱天蛋白酶
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  Caspase-1:46.7 nM (IC50)

  Caspase-4:1.49 μM (IC50)

  Caspase-5:329 nM (IC50)

  Caspase-11

• 体外研究: Ac-FLTD-CMK在体外抑制caspases-1、-4、-5和-11对GSDMD的切割,抑制典型和非典型炎症体下游的热下垂,以及减少巨噬细胞中NLRP3炎症体激活后IL-1β的释放。相反,Ac-FLTD-CMK不靶向caspase-3或凋亡细胞死亡。caspase-1与Ac-FLTD-CMK复合物的晶体结构揭示了广泛的酶-抑制剂相互作用,涉及氢键和疏水接触[1]。
• 参考文献:

  [1]. Jie Yang, et al. Mechanism of gasdermin D recognition by inflammatory caspases and their inhibition by a gasdermin D-derived peptide inhibitor. Proc Natl Acad Sci U S A. 2018 Jun 26;115(26):6792-6797.

安全

• 危害码 (欧洲): Xi