924377-85-5

• 常用中文名：GSK1702934A
• 常用英文名：GSK 1702934A
• CAS号：924377-85-5
• 分子式：C₂₂H₂₅N₃O₂S
• 分子量：395.52
• 相关类别： 信号通路 跨膜转运 TRP频道
• 发布时间：2020-04-21 18:31:26
• 更新时间：2024-01-02 11:52:17
• GSK1702934A是一种选择性的 TRPC3 激动剂。GSK1702934A 通过激活 TRPC3 调节心脏收缩力和心律失常。

名称

• 英文名: GSK1702934A

物化性质

• 分子式: C₂₂H₂₅N₃O₂S
• 分子量: 395.52

生物活性

• 描述: GSK1702934A是一种选择性的 TRPC3 激动剂。GSK1702934A 通过激活 TRPC3 调节心脏收缩力和心律失常。
• 相关类别:
  信号通路 >> 跨膜转运 >> TRP频道
  研究领域 >> 心血管疾病
• 靶点:

  TRPC3

• 体外研究: GSK1702934A能在EC50分别为0.08mm和0.44mm的重组人TRPC3/6转染的HEK293细胞中诱导TRPC3/6电流[1]。GSK1702934A在TRPC3过度表达的心肌细胞中诱导短暂的、非选择性的电导和长时间的动作电位,但在野生型心肌细胞中没有。GSK1702934A显著促进TRPC3过度表达心肌细胞的NCX电流[2]。
• 参考文献:

  [1]. de la Cruz GG, et al. Intensified Microwave-Assisted N-Acylation Procedure - Synthesis and Activity Evaluation of TRPC3 Channel Agonists with a 1,3-Dihydro-2H-benzo[d]imidazol-2-one Core. Synlett. 2017 Apr;28(6):695-700.

  [2]. Doleschal B, et al. TRPC3 contributes to regulation of cardiac contractility and arrhythmogenesis by dynamic interaction with NCX1. Cardiovasc Res. 2015 Apr 1;106(1):163-73.