312928-72-6

• 常用中文名：CRTh2 antagonist 3
• 常用英文名：CRTh2 antagonist 3
• CAS号：312928-72-6
• 分子式：C₁₉H₂₀N₂O₃S
• 分子量：356.44
• 相关类别： 信号通路 PI3K/Akt/mTOR 信号通路 PDK-1
• 发布时间：2020-04-11 11:33:10
• 更新时间：2026-07-01 20:11:34
• CRTh2 antagonist 3 是有效的 Th2 细胞上表达的趋化受体同源分子 (CRTh2) 拮抗剂。CRTh2 antagonist 3 (compound 4) 还增强了PDK1 对短肽底物的活性,EC50 为 2 μM,Kd 为 8.4 μM。CRTh2 antagonist 3 有用于心血管炎症的潜力。

名称

• 中文名: 2-[2-[[2-(2,6-二甲基苯氧基)乙基]硫基]-1-苯并咪唑基]乙酸
• 英文名: CRTh2 antagonist 3
• 英文别名: 2-[2-[[2-(2,6-Dimethylphenoxy)ethyl]thio]-1-benzimidazolyl]acetic Acid; 1H-Benzimidazole-1-acetic acid, 2-[[2-(2,6-dimethylphenoxy)ethyl]thio]; 2-(2-((2-(2,6-Dimethylphenoxy)ethyl)thio)-1H-benzo[d]imidazol-1-yl)acetic acid

物化性质

• 分子式: C₁₉H₂₀N₂O₃S
• 分子量: 356.44

生物活性

• 描述: CRTh2 antagonist 3 是有效的 Th2 细胞上表达的趋化受体同源分子 (CRTh2) 拮抗剂。CRTh2 antagonist 3 (compound 4) 还增强了PDK1 对短肽底物的活性,EC50 为 2 μM,Kd 为 8.4 μM。CRTh2 antagonist 3 有用于心血管炎症的潜力。
• 相关类别:
  信号通路 >> PI3K/Akt/mTOR 信号通路 >> PDK-1
  研究领域 >> 心血管疾病
  研究领域 >> 炎症/免疫
• 靶点:

  CRTh2[1] EC50: 2 μM (PDK1)[2] Ki: 8.4 μM (PDK1)[2]

• 参考文献:

  [1]. Heinz Fretz, et al. 2-sulfanyl-benzoimidazol-1-yi-acetic acid derivatives as CRTH2 antagonists. US8273740.

  [2]. Rettenmaier TJ, et al. Small-Molecule Allosteric Modulators of the Protein Kinase PDK1 from Structure-Based Docking. J Med Chem. 2015 Oct 22;58(20):8285-8291.