2095432-47-4

• 常用中文名：EPZ020411 dihydrochloride
• 常用英文名：EPZ020411 dihydrochloride
• CAS号：2095432-47-4
• 分子式：C₂₅H₄₀Cl₂N₄O₃
• 分子量：515.52
• 发布时间：2020-01-12 11:52:49
• 更新时间：2024-02-20 07:00:38
• EPZ020411是一种有效的选择性PRMT6抑制剂,IC50为10 nM,选择性比PRMT1/8高10倍和20倍,比其他组蛋白甲基转移酶(PRMT3/4/5/7)高>100倍；剂量依赖性降低H3R2甲基化A375细胞系,IC50为0.637 uM,对PRMT6表达水平无影响；在大鼠皮下给药后表现出良好的生物利用度,使其成为潜在的体内靶标验证研究的合适工具。

名称

• 英文名: EPZ020411 dihydrochloride

物化性质

• 分子式: C₂₅H₄₀Cl₂N₄O₃
• 分子量: 515.52

生物活性

• 描述: EPZ020411是一种有效的选择性PRMT6抑制剂,IC50为10 nM,选择性比PRMT1/8高10倍和20倍,比其他组蛋白甲基转移酶(PRMT3/4/5/7)高>100倍；剂量依赖性降低H3R2甲基化A375细胞系,IC50为0.637 uM,对PRMT6表达水平无影响；在大鼠皮下给药后表现出良好的生物利用度,使其成为潜在的体内靶标验证研究的合适工具。
• 参考文献: References 1. Mitchell LH, et al. ACS Med Chem Lett. 2015 Apr 6;6(6):655-9. View Related Products by Target Histone Methyltransferase (HMTase)